持続性Ca拮抗剤
1錠 13.3円
有効成分 | アゼルニジピン（日局） 8.0mg |
|---|---|
添加剤 | 結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート80、メグルミン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム |
有効成分 | アゼルニジピン（日局） 16.0mg |
|---|---|
添加剤 | 結晶セルロース、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、軽質無水ケイ酸、ポリソルベート80、メグルミン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、ステアリン酸マグネシウム |
| 剤形 | 素錠 （割線入り） |
|---|---|
| 色調 | 淡黄白色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 7.1mm 大きさ（厚さ） 3.3mm 重量 140mg |
| 識別コード | TU 244 |
| 剤形 | 素錠 （割線入り） |
|---|---|
| 色調 | 淡黄白色 |
| 外形 | 表面  裏面  側面  |
| 大きさ | 大きさ（直径） 9.1mm 大きさ（厚さ） 4.1mm 重量 280mg |
| 識別コード | TU 245 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
アゾール系抗真菌剤（経口剤、注射剤） イトラコナゾール（イトリゾール）、ミコナゾール（フロリード）、フルコナゾール（ジフルカン）、ホスフルコナゾール（プロジフ）、ボリコナゾール（ブイフェンド） | イトラコナゾールとの併用により本剤のAUCが2.8倍に上昇することが報告されている。 | これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。 |
HIVプロテアーゼ阻害剤 リトナビル含有製剤（ノービア、カレトラ）、ネルフィナビル（ビラセプト）、アタザナビル（レイアタッツ）、ホスアンプレナビル（レクシヴァ）、ダルナビル含有製剤（プリジスタ、プレジコビックス） コビシスタット含有製剤 スタリビルド、ゲンボイヤ、プレジコビックス | 本剤の作用が増強されるおそれがある。 | これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。 |
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|---|---|
他の降圧剤 | 過度の降圧が起こるおそれがある。必要があれば他の降圧剤あるいは本剤を減量すること。 | 作用メカニズムの異なる降圧剤の併用により薬理作用が増強される。 |
ジゴキシン | ジゴキシンのCmaxが1.5倍、AUCが1.3倍に上昇することが報告されている。必要があればジゴキシンを減量すること。 | ジゴキシンの腎排泄（尿細管分泌）及び腎外からの排泄を阻害するためと考えられる。 |
シメチジン イマチニブメシル酸塩 マクロライド系抗生物質 エリスロマイシン、 クラリスロマイシン等 | 本剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤を減量あるいはこれらの薬剤の投与を中止すること。 | これらの薬剤がCYP3A4を阻害し、本剤のクリアランスが低下すると考えられる。 |
シンバスタチン | シンバスタチンのAUCが2.0倍に上昇することが報告されている。必要があれば本剤又はシンバスタチンの投与を中止すること。 | これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。 腎機能障害のある患者は特に注意すること。 |
シクロスポリン | 本剤又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤又はこれらの薬剤を減量すること。 | これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。 腎機能障害のある患者は特に注意すること。 |
ベンゾジアゼピン系薬剤 ジアゼパム、 ミダゾラム、 トリアゾラム等 経口黄体・卵胞ホルモン 経口避妊薬等 | 本剤又はこれらの薬剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤又はこれらの薬剤を減量すること。 | これらの薬剤がCYP3A4を競合的に阻害することにより、相互のクリアランスが低下すると考えられる。 |
タンドスピロンクエン酸塩 | 本剤の作用が増強されるおそれがある。必要があれば本剤を減量あるいはタンドスピロンクエン酸塩の投与を中止すること。 | セロトニン受容体を介した中枢性の血圧降下作用が降圧作用を増強する。 |
リファンピシン フェニトイン フェノバルビタール | 本剤の作用が減弱されるおそれがある。 | これらの薬剤の代謝酵素誘導作用により、本剤のクリアランスが上昇すると考えられる。 |
グレープフルーツジュース | 本剤の血中濃度が上昇することが報告されている。降圧作用が増強されるおそれがあることから、本剤の服用中はグレープフルーツジュースを飲用しないよう注意すること。 | グレープフルーツジュースに含まれる成分がCYP3A4による本剤の代謝を阻害し、クリアランスを低下させるためと考えられる。 |
1～3%未満 | 1%未満 | 頻度不明 | |
|---|---|---|---|
過敏症 | そう痒、発疹 | 血管浮腫、光線過敏性反応 | |
精神神経系 | 頭痛・頭重感 | 立ちくらみ、ふらつき、めまい | 眠気 |
消化器 | 便秘 | 胃部不快感、悪心、腹痛、下痢、歯肉肥厚、口内炎 | |
循環器 | 動悸、顔面潮紅、ほてり | ||
血液 | 好酸球増多 | ||
肝臓 | ALT上昇、AST上昇、LDH上昇 | ALP上昇、総ビリルビン上昇 | γ-GTP上昇、肝機能異常 |
泌尿器 | BUN上昇、尿硝子円柱増加 | クレアチニン上昇、頻尿 | |
その他 | 尿酸上昇 | 総コレステロール上昇、CK上昇、カリウム上昇、カリウム低下 | 倦怠感、異常感（浮遊感、気分不良等）、浮腫、しびれ、乳び腹水注) |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0→48hr （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
アゼルニジピン錠8mg「TCK」 | 40.94±12.25 | 5.52±2.46 | 2.67±0.73 | 9.82±2.49 |
カルブロック錠8mg | 37.56±11.17 | 4.85±1.79 | 2.81±0.55 | 9.87±3.45 |
判定パラメータ | 参考パラメータ | |||
AUC0→48hr （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） | |
アゼルニジピン錠16mg「TCK」 | 91.34±24.39 | 11.51±4.65 | 3.15±0.89 | 10.38±2.69 |
カルブロック錠16mg | 84.42±22.29 | 10.20±4.16 | 3.05±0.63 | 10.86±3.19 |
投与法 | Cmax注1） （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | AUC0-tz注1） （ng・hr/mL） |
アゼルニジピン単独 | 12.3（0.4） | 2.9±0.6 | 8.7±1.9 | 61.0（0.4） |
アゼルニジピン+イトラコナゾール併用 | 19.7（0.2） | 3.6±1.3 | 10.0±1.6 | 170.9（0.2） |
投与法 | Cmax注2） （ng/mL） | Tmax （hr） | t1/2 （hr） | AUC0-tz注2） （ng・hr/mL） |
シンバスタチン単独 | 1.5（0.5） | 1.4±0.9 | 2.3±0.6 | 4.6（0.6） |
シンバスタチン+アゼルニジピン併用 | 2.8（0.4） | 1.9±1.1 | 2.7±0.9 | 9.2（0.4） |
服用法 | Cmax注4） （ng/mL） | Tmax （hr） | AUC0-24注4） （ng・hr/mL） |
水 | 6.3 （5.6～7.0） | 2.1 （1.8～2.4） | 45.1 （39.0～52.0） |
グレープフルーツジュース | 15.7注3） （12.8～19.2） | 3.9注3） （3.0～4.7） | 147.9注3） （120.6～181.4） |
