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アムロジピン錠１０ｍｇ「サワイ」

持続性Ca拮抗剤高血圧症・狭心症治療剤

1錠 16.2円

添付文書番号

2171022F1282_1_20

企業コード

300119

作成又は改訂年月

2023年9月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

持続性Ca拮抗剤高血圧症・狭心症治療剤

承認等

販売名

アムロジピン錠2.5mg「サワイ」

販売名コード

2171022F1282

販売名英字表記

AMLODIPINE Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

あむろじぴんじょう

承認番号等

承認番号
22000AMX00990000

販売開始年月

2008年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

アムロジピン錠5mg「サワイ」

販売名コード

2171022F2289

販売名英字表記

AMLODIPINE Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

あむろじぴんじょう

承認番号等

承認番号
22000AMX00991000

販売開始年月

2008年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

アムロジピン錠10mg「サワイ」

販売名コード

2171022F5180

販売名英字表記

AMLODIPINE Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

あむろじぴんじょう

承認番号等

承認番号
22400AMX01088000

販売開始年月

2012年12月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注3)
注3)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」

販売名コード

2171022F3170

販売名英字表記

AMLODIPINE OD Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

あむろじぴんおーでぃーじょう

承認番号等

承認番号
22100AMX02070000

販売開始年月

2009年11月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注4)
注4)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

アムロジピンOD錠5mg「サワイ」

販売名コード

2171022F4176

販売名英字表記

AMLODIPINE OD Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

あむろじぴんおーでぃーじょう

承認番号等

承認番号
22100AMX02071000

販売開始年月

2009年11月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注5)
注5)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

アムロジピンOD錠10mg「サワイ」

販売名コード

2171022F6128

販売名英字表記

AMLODIPINE OD Tablets [SAWAI]

販売名ひらがな

あむろじぴんおーでぃーじょう

承認番号等

承認番号
22400AMX01003000

販売開始年月

2012年12月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

基準名

日本薬局方
アムロジピンベシル酸塩口腔内崩壊錠

規制区分

劇薬
処方箋医薬品 注6)
注6)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

アムロジピンベシル酸塩

禁忌（次の患者には投与しないこと）

ジヒドロピリジン系化合物に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

アムロジピン錠2.5mg「サワイ」
有効成分
日局アムロジピンベシル酸塩  3.47mg
アムロジピンとして  2.5mg
添加剤
カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、デンプングリコール酸Na、ヒプロメロース、マクロゴール6000、リン酸水素Ca
アムロジピン錠5mg「サワイ」
有効成分
日局アムロジピンベシル酸塩  6.93mg
アムロジピンとして  5mg
添加剤
カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、デンプングリコール酸Na、ヒプロメロース、マクロゴール6000、リン酸水素Ca
アムロジピン錠10mg「サワイ」
有効成分
日局アムロジピンベシル酸塩  13.87mg
アムロジピンとして  10mg
添加剤
カルナウバロウ、結晶セルロース、酸化チタン、ステアリン酸Mg、タルク、デンプングリコール酸Na、ヒプロメロース、マクロゴール6000、リン酸水素Ca
アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」
有効成分
日局アムロジピンベシル酸塩  3.47mg
アムロジピンとして  2.5mg
添加剤
アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、還元麦芽糖水アメ、軽質無水ケイ酸、タウマチン、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルNa、D-マンニトール、l-メントール、黄色5号アルミニウムレーキ、香料
アムロジピンOD錠5mg「サワイ」
有効成分
日局アムロジピンベシル酸塩  6.93mg
アムロジピンとして  5mg
添加剤
アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、還元麦芽糖水アメ、軽質無水ケイ酸、タウマチン、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルNa、D-マンニトール、l-メントール、黄色5号アルミニウムレーキ、香料
アムロジピンOD錠10mg「サワイ」
有効成分
日局アムロジピンベシル酸塩  13.87mg
アムロジピンとして  10mg
添加剤
アスパルテーム（L-フェニルアラニン化合物）、還元麦芽糖水アメ、軽質無水ケイ酸、タウマチン、ヒドロキシプロピルセルロース、フマル酸ステアリルNa、D-マンニトール、l-メントール、黄色5号アルミニウムレーキ、香料

製剤の性状

アムロジピン錠2.5mg「サワイ」
剤形フィルムコーティング錠
外形


大きさ
大きさ（直径）
6.1mm
大きさ（厚さ）
3.0mm
質量約104mg
識別コードSW アムロジピン 2.5
性状
白色～微黄白色
アムロジピン錠5mg「サワイ」
剤形割線入りフィルムコーティング錠
外形


大きさ
大きさ（直径）
8.1mm
大きさ（厚さ）
3.6mm
質量約206mg
識別コードアムロジピン 5 サワイ
性状
白色～微黄白色
アムロジピン錠10mg「サワイ」
剤形割線入りフィルムコーティング錠
外形


大きさ
大きさ（直径）
8.6mm
大きさ（厚さ）
4.2mm
質量約277mg
識別コードアムロジピン 10 サワイ
性状
白色～微黄白色
アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」
剤形素錠（口腔内崩壊錠）
外形


大きさ
大きさ（直径）
6.0mm
大きさ（厚さ）
2.9mm
質量約85mg
識別コードアムロジピン OD 2.5 サワイ
性状
淡橙色
アムロジピンOD錠5mg「サワイ」
剤形割線入り素錠（口腔内崩壊錠）
外形


大きさ
大きさ（直径）
7.0mm
大きさ（厚さ）
3.0mm
質量約120mg
識別コードアムロジピン OD 5 サワイ
性状
淡橙色
アムロジピンOD錠10mg「サワイ」
剤形割線入り素錠（口腔内崩壊錠）
外形


大きさ
大きさ（直径）
8.5mm
大きさ（厚さ）
4.1mm
質量約240mg
識別コードアムロジピン OD 10 サワイ
性状
淡橙色

効能又は効果

  • 高血圧症
  • 狭心症

効能又は効果に関連する注意

本剤は効果発現が緩徐であるため、緊急な治療を要する不安定狭心症には効果が期待できない。

用法及び用量

〈錠2.5mg、錠5mg、OD錠2.5mg、OD錠5mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
通常、6歳以上の小児には、アムロジピンとして2.5mgを1日1回経口投与する。
なお、年齢、体重、症状により適宜増減する。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。
〈錠10mg、OD錠10mg〉
高血圧症
通常、成人にはアムロジピンとして2.5～5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減するが、効果不十分な場合には1日1回10mgまで増量することができる。
狭心症
通常、成人にはアムロジピンとして5mgを1日1回経口投与する。
なお、症状に応じ適宜増減する。

用法及び用量に関連する注意

〈錠2.5mg、錠5mg、OD錠2.5mg、OD錠5mg〉
6歳以上の小児への投与に際しては、1日5mgを超えないこと。

重要な基本的注意

  1. 降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので、高所作業、自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること。
  2. 本剤は血中濃度半減期が長く投与中止後も緩徐な降圧効果が認められるので、本剤投与中止後に他の降圧剤を使用するときは、用量並びに投与間隔に留意するなど慎重に投与すること。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. 過度に血圧の低い患者
    さらに血圧が低下するおそれがある。

腎機能障害患者

  1. 重篤な腎機能障害のある患者
    降圧に伴い腎機能が低下することがある。

肝機能障害患者

増量時には慎重に投与すること。高用量（10mg）において副作用の発現頻度が高くなる可能性がある。本剤は主として肝臓で代謝されるため、血中濃度半減期の延長及び血中濃度-時間曲線下面積（AUC）が増大することがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性に投与する場合には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。動物実験で妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが認められている。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

小児等

低出生体重児、新生児、乳児又は6歳未満の幼児を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

低用量（2.5mg/日）から投与を開始するなど慎重に投与すること。一般に過度の降圧は好ましくないとされている。体内動態試験で血中濃度が高く、血中濃度半減期が長くなる傾向が認められている。

相互作用

本剤の代謝には主として薬物代謝酵素CYP3A4が関与していると考えられている。

併用注意（併用に注意すること）

薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
降圧作用を有する薬剤
降圧作用が増強されるおそれがある。
相互に作用を増強するおそれがある。
CYP3A4阻害剤
エリスロマイシン
ジルチアゼム
リトナビル
イトラコナゾール　等
エリスロマイシン及びジルチアゼムとの併用により、本剤の血中濃度が上昇したとの報告がある。
本剤の代謝が競合的に阻害される可能性が考えられる。
CYP3A4誘導剤
リファンピシン等
本剤の血中濃度が低下するおそれがある。
本剤の代謝が促進される可能性が考えられる。
グレープフルーツジュース
本剤の降圧作用が増強されるおそれがある。
グレープフルーツに含まれる成分が本剤の代謝を阻害し、本剤の血中濃度が上昇する可能性が考えられる。
シンバスタチン
シンバスタチン80mg（国内未承認の高用量）との併用により、シンバスタチンのAUCが77%上昇したとの報告がある。
機序は不明である。
タクロリムス
併用によりタクロリムスの血中濃度が上昇し、腎障害等のタクロリムスの副作用が発現するおそれがある。併用時にはタクロリムスの血中濃度をモニターし、必要に応じてタクロリムスの用量を調整すること。
本剤とタクロリムスは、主としてCYP3A4により代謝されるため、併用によりタクロリムスの代謝が阻害される可能性が考えられる。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. 劇症肝炎（頻度不明）、肝機能障害、黄疸（0.1%未満）
    AST、ALT、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害があらわれることがある。
  2. 無顆粒球症（頻度不明）、白血球減少（0.1%未満）、血小板減少（頻度不明）
  3. 房室ブロック（0.1%未満）
    徐脈、めまい等の初期症状があらわれることがある。
  4. 横紋筋融解症（頻度不明）
    筋肉痛、脱力感、CK上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇等があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、横紋筋融解症による急性腎障害の発症に注意すること。

その他の副作用

0.1～1%未満注2)
0.1%未満注2)
頻度不明
肝臓
ALT、ASTの上昇、肝機能障害、ALP、LDHの上昇
γ-GTP上昇、黄疸
腹水
循環器
浮腫注1)、ほてり（熱感、顔面潮紅等）、動悸、血圧低下
胸痛、期外収縮、洞房又は房室ブロック、洞停止、心房細動、失神、頻脈
徐脈
精神・神経系
めまい・ふらつき、頭痛・頭重
眠気、振戦、末梢神経障害
気分動揺、不眠、錐体外路症状
消化器
心窩部痛、便秘、嘔気・嘔吐
口渇、消化不良、下痢・軟便、排便回数増加、口内炎、腹部膨満、胃腸炎
膵炎
筋・骨格系
筋緊張亢進、筋痙攣、背痛
関節痛、筋肉痛
泌尿・生殖器
BUN上昇
クレアチニン上昇、頻尿・夜間頻尿、尿管結石、尿潜血陽性、尿中蛋白陽性
勃起障害、排尿障害
代謝異常
血清コレステロール上昇、CK上昇、高血糖、糖尿病、尿中ブドウ糖陽性
血液
赤血球、ヘモグロビン、白血球の減少、白血球増加、紫斑
血小板減少
過敏症
発疹
そう痒、じん麻疹、光線過敏症
多形紅斑、血管炎、血管浮腫
口腔
（連用により）
歯肉肥厚
その他
全身倦怠感
しびれ、脱力感、耳鳴、鼻出血、味覚異常、疲労、咳、発熱、視力異常、呼吸困難、異常感覚、多汗、血中カリウム減少
女性化乳房、脱毛、鼻炎、体重増加、体重減少、疼痛、皮膚変色
注1)増量して10mgを投与した場合に、高い頻度で認められた。
注2)発現頻度は使用成績調査を含む。

過量投与

  1. 症状
    過度の末梢血管拡張により、ショックを含む著しい血圧低下と反射性頻脈を起こすことがある。
  2. 処置
    特異的な解毒薬はない。本剤は蛋白結合率が高いため、透析による除去は有効ではない。
    また、本剤服用直後に活性炭を投与した場合、本剤のAUCは99%減少し、服用2時間後では49%減少したことから、本剤過量投与時の吸収抑制処置として活性炭投与が有効であると報告されている。

適用上の注意

薬剤調製時の注意
〈錠〉
  1. 分割後は遮光の上、早めに使用すること。
〈OD錠〉
  1. 分割後は早めに使用すること。分割後やむを得ず保存する場合には、湿気、光を避けて保存すること。
薬剤交付時の注意
〈製剤共通〉
  1. PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
〈OD錠〉
  1. 本剤をPTPシート又は瓶から取り出して保存する場合は、湿気、光を避けて保存するよう指導すること。
  2. 本剤は舌の上にのせて唾液を浸潤させると崩壊するため、水なしで服用可能である。また、水で服用することもできる。

その他の注意

臨床使用に基づく情報
因果関係は明らかでないが、本剤による治療中に心筋梗塞や不整脈（心室性頻拍を含む）がみられたとの報告がある。

薬物動態

血中濃度

  1. 単回投与
    健康成人20例にアムロジピンとして10mgを単回経口投与した時の血漿中濃度のTmax（中央値）、Cmax、AUC0-last及びT1/2は、それぞれ8.0時間、5.84ng/mL、278ng・hr/mL及び35.1時間であり、外国人と比較した結果、同様であった。
  2. 反復投与
    健康成人6例（平均年齢33.5歳）にアムロジピンとして2.5mgを反復経口投与（1日1回14日間）した場合の血清中アムロジピン濃度は、投与6～8日後に定常状態に達し、以後の蓄積は認められなかった。最終投与日（14日目）のCmax及びAUC0～24hrはそれぞれ3.5ng/mL及び61.8ng・hr/mLであり、初回投与時（1.4ng/mL及び19.3ng・hr/mL）の約3倍であった。投与中止後、血清中濃度は漸減し、投与中止5日目には0.24ng/mLとなった。
  3. 生物学的同等性試験
〈アムロジピン錠2.5mg「サワイ」〉
アムロジピン錠2.5mg「サワイ」とノルバスク錠2.5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして2.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
（hr）
AUC0-72hr
（ng・hr/mL）
アムロジピン錠2.5mg「サワイ」
1.23±0.31
6.7±0.8
36.0±7.0
40.33±9.34
ノルバスク錠2.5mg
1.21±0.33
6.9±0.9
36.0±6.3
40.04±9.42
（Mean±S.D.）
〈アムロジピン錠5mg「サワイ」〉
アムロジピン錠5mg「サワイ」とノルバスク錠5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
（hr）
AUC0-72hr
（ng・hr/mL）
アムロジピン錠5mg「サワイ」
2.79±0.55
6.4±0.5
35.7±4.9
94.56±18.30
ノルバスク錠5mg
2.66±0.53
6.3±0.5
36.5±5.0
90.08±16.35
（Mean±S.D.）
〈アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」〉
アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」とアムロジンOD錠2.5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして2.5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
（hr）
AUC0-72hr
（ng・hr/mL）
水なし
アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」
1.24±0.30
7.2±1.7
41.7±8.4
47.40±9.82
アムロジンOD錠2.5mg
1.25±0.23
7.8±2.2
44.6±6.5
48.02±10.10
水あり
アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」
1.26±0.28
6.9±0.7
41.1±8.4
45.44±11.87
アムロジンOD錠2.5mg
1.30±0.30
7.5±0.7
39.6±9.9
45.86±11.82
（Mean±S.D., n=12）
〈アムロジピンOD錠5mg「サワイ」〉
アムロジピンOD錠5mg「サワイ」とアムロジンOD錠5mgを健康成人男子にそれぞれ1錠（アムロジピンとして5mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー法）し、血漿中アムロジピン濃度を測定した。得られた薬物動態パラメータ（AUC、Cmax）について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
各製剤1錠投与時の薬物動態パラメータ
Cmax
（ng/mL）
Tmax
（hr）
T1/2
（hr）
AUC0-72hr
（ng・hr/mL）
水なし
アムロジピンOD錠5mg「サワイ」
2.42±0.59
6.8±1.4
42.5±9.9
90.21±25.09
アムロジンOD錠5mg
2.37±0.57
6.8±1.3
44.1±10.4
89.67±21.68
水あり
アムロジピンOD錠5mg「サワイ」
2.53±0.47
6.9±2.0
39.4±5.9
92.16±19.01
アムロジンOD錠5mg
2.58±0.49
6.2±1.2
38.1±4.5
93.91±16.69
（Mean±S.D., n=12）
血漿中濃度ならびにAUC、Cmax等のパラメータは、被験者の選択、体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある。

吸収

  1. 食事の影響
    健康成人にアムロジピンとして5mgをクロスオーバー法により空腹時又は食後に単回経口投与した場合の薬物動態パラメータに有意差は認められず、アムロジピンの吸収に及ぼす食事の影響は少ないものと考えられる。

分布

  1. 血漿蛋白結合率
    ヒト血漿蛋白との結合率は97.1%であった（in vitro、平衡透析法）。

代謝

主たる尿中代謝体はジヒドロピリジン環の酸化したピリジン環体及びその酸化的脱アミノ体であった。

排泄

  1. 尿中排泄
    健康成人6例にアムロジピンとして2.5mg又は5mgを単回経口投与した場合、尿中に未変化体として排泄される割合は小さく、いずれの投与量においても尿中未変化体排泄率は投与後24時間までに投与量の約3%、144時間までに約8%であった。また2.5mgを1日1回14日間連続投与した場合の尿中排泄率は投与開始6日目でほぼ定常状態に達し、6日目以降の1日当たりの未変化体の尿中排泄率は6.3～7.4%であった。
    また、健康成人2例に14C-アムロジピン15mgを単回経口投与した場合、投与後12日までに投与放射能の59.3%が尿中に23.4%が糞中に排泄され、投与後72時間までの尿中放射能の9%が未変化体であった。その他に9種の代謝物が認められた（外国人データ）。
    なお、これら代謝物にはアムロジピンをしのぐ薬理作用は認められていない。

特定の背景を有する患者

  1. 肝機能障害患者
    成人肝硬変患者（Child A、Bクラス）5例にアムロジピンとして2.5mgを単回経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。健康成人に比較して、投与72時間後の血中濃度が有意に上昇し、T1/2、AUCはやや高値を示したが有意差は認められなかった。
    Tmax
    （hr）
    Cmax
    （ng/mL）
    AUC0～∞
    （ng・hr/mL）
    T1/2
    （hr）
    肝機能障害患者
    7.2±1.2
    1.9±0.2
    104.0±15.5
    43.0±8.0
    健康成人
    7.3±0.4
    1.64±0.07
    68.1±5.4
    33.3±2.2
    平均値±標準誤差
    有意差検定：n. s.
  2. 小児
    高血圧症患者にアムロジピンとして1日1.3～20mg注1)を連続投与した母集団薬物動態試験の結果、クリアランス（平均値）は、6～12歳（34例）で24.9L/hr、13～17歳（28例）で27.9L/hrと推定され、成人における値と同様であった（外国人データ）。
    注1)小児患者において本剤の承認された1日通常用量は2.5mgである。
  3. 高齢者
    老年高血圧症患者（男2、女4、平均年齢79.7歳）6例にアムロジピンとして5mgを単回、及び8日間反復経口投与した場合の薬物動態は図及び表のとおりであった。単回投与した場合、若年健康成人（男6、平均年齢22.3歳）に比較してCmax及びAUCは有意に高値を示したが、T1/2に有意差は認められなかった。反復投与時には老年者の血清中アムロジピン濃度は若年者よりも高く推移したが、そのパターンは若年者に類似しており、老年者でその蓄積が増大する傾向は認められなかった。
    老年高血圧症患者
    若年健康成人
    単回投与時
    反復投与時
    単回投与時
    反復投与時
    Cmax（ng/mL）
    4.24±0.08注3)
    14.9±2.2注2)
    2.63±0.35
    7.51±0.32
    Tmax（hr）
    7.2±0.49
    8.0±1.8
    6.7±0.42
    8.0±0.7
    T1/2（hr）
    37.5±6.0
    47.4±11.3
    27.7±4.6
    34.7±2.7
    AUC0～48hr
    （ng・hr/mL）
    116.9±8.4注3)
    ―
    63.2±5.5
    ―
    平均値±標準誤差
    注2)p＜0.05（vs 健康成人)
    注3)p＜0.01（vs 健康成人)

PharmacokineticsEtc

〈アムロジピン錠10mg「サワイ」〉
アムロジピン錠10mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、アムロジピン錠5mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた。
〈アムロジピンOD錠10mg「サワイ」〉
アムロジピンOD錠10mg「サワイ」は溶出挙動に基づき、アムロジピンOD錠5mg「サワイ」と生物学的に同等とみなされた。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

〈高血圧症〉
  1. 国内臨床試験
    高血圧症に対する有効率（「下降」以上）は85.5%（503/588例）であり、二重盲検比較試験によってもアムロジピンの有用性が認められた。また、腎障害を伴う高血圧症に対しては80.0%（28/35例）、重症高血圧症に対しては88.9%（8/9例）の有効率を示した,,,,,,。
  2. 国内第III相試験
    アムロジピンとして5mgを1日1回8週間投与後に収縮期血圧が140mmHg以上を示す患者305例を二群に分けて、アムロジピンとして10mg又は5mgを1日1回8週間投与したとき、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、10mg群で13.7mmHg、5mg群で7.0mmHg低下し、両群間に統計的に有意な差がみられた。
    臨床検査値異常を含む副作用の発現頻度は、5mg群では3.9%（6/154例）、10mg群では9.9%（15/151例）であった。高用量（10mg）投与時に浮腫が高い頻度で認められ、10mg群で3.3%であった。
    さらに、二群から移行した134例全例にアムロジピンとして10mgを1日1回44週間投与したとき（通算52週時）、収縮期血圧のベースラインからの変化量の平均値は、15.6mmHgの低下を示した。
  3. 国内臨床試験
    アムロジピンベシル酸塩錠を投与した高齢者（70歳以上）において、高血圧症に対しての有効率は86.5%（45/52例）であった。

薬効薬理

作用機序
細胞膜の電位依存性カルシウムチャネルに選択的に結合し、細胞内へのCa2+の流入を減少させて冠血管や末梢血管の平滑筋を弛緩させる。そのカルシウム拮抗作用は緩徐に発現するとともに持続性を示し、また心抑制作用が弱く血管選択性を示すことが認められている。
降圧作用
各種高血圧病態モデル（高血圧自然発症ラット、腎性高血圧イヌ）において、単回投与で血圧下降の発現が緩徐で作用持続時間が長いことが認められており、連続投与でも耐性の発現しないことが認められている。
高血圧に伴う心血管障害への作用
食塩感受性Dahlラットにアムロジピンを10週間以上連続投与することにより、加齢に伴う血圧上昇及び腸間膜動脈の石灰沈着、フィブリン沈着等の血管病変が抑制された。
脳卒中易発症高血圧ラットにアムロジピン3mg/kg/日を連続投与することにより、血圧上昇の抑制及び延命効果が認められた。また、心筋の線維化、腎の増殖性動脈炎、糸球基底膜肥厚、尿細管萎縮等の病変の発生も明らかに抑制された。
抗狭心症作用
ラット摘出虚血後再灌流心臓において、収縮力の回復を改善し、組織内Ca2+量の増加を抑制するとともに、組織内ATP量及びクレアチンリン酸量の回復を促進するなどの心筋保護作用が認められている。
ネコ血液灌流摘出心臓において、左室dp/dt及び左室収縮期圧は低下し、心筋酸素消費量も減少した。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
アムロジピンベシル酸塩（Amlodipine Besilate）
化学名
3-Ethyl 5-methyl（4RS）-2-［（2-aminoethoxy）methyl］-4-（2-chlorophenyl）-6-methyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monobenzenesulfonate
分子式
C20H25ClN2O5・C6H6O3S
分子量
567.05
性状
白色～帯黄白色の結晶性の粉末である。メタノールに溶けやすく、エタノール（99.5）にやや溶けにくく、水に溶けにくい。メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない。
化学構造式
融点
約198℃（分解）

取扱い上の注意

〈錠10mg〉
  1. 開封後は湿気を避けて保存すること。
〈OD錠〉
  1. アルミピロー開封後は湿気を避けて保存すること。
  2. 瓶の開封後は湿気、光を避けて保存すること。

包装

〈アムロジピン錠2.5mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
バラ：500錠
〈アムロジピン錠5mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、700錠（14錠×50）、1,000錠（10錠×100）
バラ：500錠
〈アムロジピン錠10mg「サワイ」〉
PTP：100錠（10錠×10）
〈アムロジピンOD錠2.5mg「サワイ」〉
PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）
バラ［乾燥剤入り］：500錠
〈アムロジピンOD錠5mg「サワイ」〉
PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、1,000錠（10錠×100）
バラ［乾燥剤入り］：500錠
〈アムロジピンOD錠10mg「サワイ」〉
PTP［乾燥剤入り］：100錠（10錠×10）

主要文献

1
堀本政夫他：応用薬理, 1991；42（2）：167-176
2
Naito, T. et al.：J. Hum. Lact., 2015；31（2）：301-306
3
桑島巌他：老年医学, 1991；29（6）：899-902
4
Laine, K. et al.：Br. J. Clin. Pharmacol., 1997；43：29-33
5
健康成人におけるアムロジピン10mg単回投与時の安全性と薬物動態（アムロジン錠/OD錠／ノルバスク錠/OD錠：2009年2月23日承認、審査報告書）
6
中島光好他：臨床医薬, 1991；7（7）：1407-1435
7
梅村和夫他：診療と新薬, 2008；45（5）：512-521
8
水山和之他：新薬と臨床, 2009；58（9）：1564-1581
9
浦江隆次他：薬理と治療, 1991；19（7）：2933-2942
10
血漿蛋白結合率（ユニシア配合錠：2010年4月16日承認、申請資料概要2.6.4.4）
11
Beresford, A. P. et al.：Xenobiotica, 1988；18（2）：245-254
12
足立幸彦他：薬理と治療, 1991；19（7）：2923-2932
13
Flynn, J. T. et al.：J. Clin. Pharmacol., 2006；46：905-916
14
社内資料：生物学的同等性試験（錠10mg）
15
社内資料：生物学的同等性試験（OD錠10mg）
16
増山善明他：薬理と治療, 1991；19（7）：2853-2871
17
増山善明他：薬理と治療, 1991；19（7）：2873-2893
18
増山善明他：薬理と治療, 1991；19（7）：2895-2908
19
増山善明他：臨床評価, 1991；19（2）：213-241
20
猿田享男他：薬理と治療, 1993；21（2）：505-526
21
山田和生他：薬理と治療, 1991；19（8）：3189-3203
22
アムロジピンの高血圧症に対する有効性および安全性（カデュエット配合錠：2009年7月7日承認、申請資料概要2.7.3.4）
23
Fujiwara, T. et al.：J. Hum. Hypertens., 2009；23：521-529
24
アムロジピン5mgで効果不十分な患者に対するアムロジピン10mg長期投与時の安全性及び有効性（アムロジン錠/OD錠／ノルバスク錠/OD錠：2009年2月23日承認、審査報告書）
25
山中教造他：日薬理誌, 1991；97：167-178
26
山中教造他：日薬理誌, 1991；97：115-126
27
Fleckenstein, A. et al.：Am. J. Cardiol., 1989；64：21I-34I
28
Suzuki, M. et al.：Eur. J. Pharmacol., 1993；228（5-6）：269-274
29
Nayler, W. G.：Am. J. Cardiol., 1989；64：65I-70I
30
田村裕男他：薬理と治療, 1990；18（Suppl.2）：S339-S345

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〒532-0003　大阪市淀川区宮原5丁目2-30
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