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フラジール腟錠250mg

抗トリコモナス剤

1錠 36.2円

添付文書番号

2529707H1063_2_04

企業コード

670109

作成又は改訂年月

2023年7月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872529

薬効分類名

抗トリコモナス剤

承認等

販売名

フラジール腟錠250mg

販売名コード

2529707H1063

販売名英字表記

Flagyl vaginal tablets

承認番号等

承認番号
22000AMX00666

販売開始年月

1961年11月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

メトロニダゾール

禁忌(次の患者には投与しないこと)

既往に本剤の成分に対する過敏症を起こした患者

組成・性状

組成

フラジール腟錠250mg
有効成分
1錠中 日局 メトロニダゾール  250mg
添加剤
酒石酸、ホウ酸、酒石酸水素カリウム、炭酸水素ナトリウム、コムギデンプン、メチルセルロース、タルク

製剤の性状

フラジール腟錠250mg
外形
大きさ
直径 約15.0mm
厚さ 約4.0mm
識別コードFJ761
性状・剤形
白色円形の錠剤で水によって発泡する。
重量
約0.95g

効能又は効果

  • トリコモナス腟炎
  • 細菌性腟症
    〈適応菌種〉
    本剤に感性のペプトストレプトコッカス属、バクテロイデス・フラジリス、プレボテラ・ビビア、モビルンカス属、ガードネラ・バジナリス
    〈適応症〉
    細菌性腟症

用法及び用量

〈トリコモナス腟炎〉
メトロニダゾールとして、通常成人1クールとして1日1回250mgを10~14日間腟内に挿入する。
〈細菌性腟症〉
通常、成人にはメトロニダゾールとして、1日1回250mgを7~10日間腟内に挿入する。

重要な基本的注意

  1. 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

5%以上又は頻度不明
0.1~5%未満
過敏症
そう痒感、腟壁充血等の局所刺激、局所の発赤
生殖器
Candida albicansの出現

適用上の注意

薬剤交付時の注意
本剤はPTPシートから取り出して腟内にのみ使用するよう指導すること。

薬物動態

血中濃度

2、4時間後に測定した血中濃度は、妊娠後期女性の1例の2時間値に2μg/mL以下が測定されただけで、その他は全く血中移行を認めなかった。

吸収

4時間後の健康女性10例の腟内残存率は70〜95%(平均83.0%)であった。

排泄

4時間後に測定した尿中濃度は、健康女性8例において0~3μg/mL(平均1.13μg/mL)であった。

PharmacokineticsEtc

健康女性12例、妊娠初期女性16例、妊娠後期女性10例、骨盤内性器感染女性9例を対象として、1日1回メトロニダゾール腟錠250mg(1錠)を腟内に挿入して生物学的定量法により体内移行を検討した。
本剤は局所集中性が強く血中濃度、尿中排泄としてみるべきほどの移行を示さなかった。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内臨床試験
    トリコモナス腟炎に対する再評価結果における有効性評価対象例332例中、治癒率は97.9%(325例)であり、原虫再出現率は有効性評価対象例270例中、29.3%(79例)であった,,,,,,,,,,

薬効薬理

作用機序
メトロニダゾールは原虫又は菌体内の酸化還元系によって還元を受け、ニトロソ化合物(R-NO)に変化する。このR-NOが抗原虫作用及び抗菌作用を示す。また、反応の途中で生成したヒドロキシラジカルがDNAを切断し、DNAらせん構造の不安定化を招く,,
薬理作用
Trichomonas vaginalisに対し、抗原虫作用を示す。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
メトロニダゾール (Metronidazole)
化学名
2-(2-Methyl-5-nitro-1H-imidazol-1-yl)ethanol
分子式
C6H9N3O3
分子量
171.15
性状
白色~微黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。
酢酸(100)に溶けやすく、エタノール(99.5)又はアセトンにやや溶けにくく、水に溶けにくい。
希塩酸に溶ける。
光によって黄褐色になる。
化学構造式
融点
159~163℃
分配係数
0.81 [pH7.4、1-オクタノール/緩衝液]

取扱い上の注意

外箱開封後は湿気、光を避けて保存すること。

包装

60錠[6錠(PTP)×10]

主要文献

1
青河寛次 他:産婦人科の世界.1976; 28(3): 231‐237
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大川知之:日本産科婦人科学会雑誌.1962;14(11):57‐66
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松本道夫 他:臨床婦人科産科.1962;16(2):151‐155
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小森昭:産婦人科の世界.1962;14(3):276‐277
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伊藤敬 他:産科と婦人科.1963;30(10):1273‐1278
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野中正寛:産婦人科の世界.1963;15(3):395‐398
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辻 啓 他:新薬と臨床.1965;14(1):63‐71
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飯田和質 他:北陸産科婦人科学会雑誌.1963;5(3‐4):40‐42
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富山忠彦 他:産婦中四会.1964;13(1):11‐17
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Osato, MS.:Curr Pharm Des.2000;6(15):1545‐1555
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Upcroft P,et al.:Clin Microbiol Rev.2001;14(1):150‐164
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Jennison R F,et al.:J Clin Pathol.1961;14:431‐435

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