添付文書番号
2171005F1270_1_05
企業コード
480235
作成又は改訂年月
日本標準商品分類番号
872171
薬効分類名
心・腎疾患治療剤
承認等
販売名
ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」
販売名コード
販売名英字表記
DILAZEP HYDROCHLORIDE TABLETS 50mg “TOWA”
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
販売名
ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」
販売名コード
販売名英字表記
DILAZEP HYDROCHLORIDE TABLETS 100mg “TOWA”
承認番号等
販売開始年月
貯法、有効期間
規制区分
一般的名称
ジラゼプ塩酸塩水和物錠
組成・性状
組成
ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 ジラゼプ塩酸塩水和物 50mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、カルメロースカルシウム、クロスカルメロースナトリウム、軽質無水ケイ酸、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、タルク、酸化チタン |
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ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」
有効成分 | 1錠中 |
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有効成分 | 日局 ジラゼプ塩酸塩水和物 100mg |
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添加剤 | 乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、デンプングリコール酸ナトリウム、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、タルク |
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製剤の性状
ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」
| 剤形 | フィルムコーティング錠 |
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| 色調 | 白色 |
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| 外形 | 表面 裏面 側面 |
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| 大きさ | 大きさ（直径） 7.1mm 大きさ（厚さ） 3.4mm |
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| 質量 | 145mg |
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| 識別コード | Tw／PZ(表／裏)
Tw.PZ |
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ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」
| 剤形 | 割線入りの
フィルムコーティング錠 |
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| 色調 | 白色 |
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| 外形 | 表面 裏面 側面 |
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| 大きさ | 大きさ（直径） 8.1mm 大きさ（厚さ） 3.7mm |
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| 質量 | 188mg |
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| 識別コード | Tw334 |
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効能又は効果
用法及び用量
〈狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを1日3回経口投与する。
年齢及び症状により適宜増減する。
〈腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを1日3回経口投与する。
年齢及び症状により適宜増減する。
特定の背景を有する患者に関する注意
肝機能障害患者
重篤な肝機能障害のある患者
副作用として一過性のALT上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。
妊婦
妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。
授乳婦
治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。
小児等
小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。
高齢者
減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。
副作用
次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
その他の副作用
| 0.1～5%未満 | 0.1%未満 |
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精神神経系 | 頭痛、頭重感 | めまい、ふらつき、不眠、いらいら感、眠気 |
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循環器 | | 動悸、頻脈、熱感、顔面潮紅感、胸部圧迫感、胸部違和感、起立性低血圧 |
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消化器 | | 悪心・嘔吐、便秘、腹痛、下痢、軟便、食欲不振、口渇 |
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過敏症 | | 発疹、そう痒感、紅斑 |
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肝臓 | | 一過性のALT上昇 |
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血液 | | 白血球増多 |
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感覚器 | | 苦味感 |
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その他 | | 易疲労感、喉頭部息づまり感、発汗、手指の張る感じ、肩こり |
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副作用の共通の注釈
発現頻度は、申請時～1994年7月までの集計に基づく。
適用上の注意
薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。
薬物動態
血中濃度
生物学的同等性試験
〈ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」〉
ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」とコメリアンコーワ錠50を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ジラゼプ塩酸塩水和物として50mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
| 判定パラメータ | 参考パラメータ |
AUC0-10 （ng・hr/mL） | Cmax （ng/mL） | Tmax （hr） | T1/2 （hr） |
ジラゼプ塩酸塩錠
50mg「トーワ」 | 80.0±32.4 | 32.7±14.2 | 0.82±0.45 | 3.03±0.77 |
コメリアンコーワ錠50 | 81.4±27.1 | 32.3±13.5 | 0.88±0.42 | 3.32±0.64 |
〈ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」〉
ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」（1錠中ジラゼプ塩酸塩水和物として100mg含有）とコメリアンコーワ錠50（1錠中ジラゼプ塩酸塩水和物として50mg含有）を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠及び2錠（共にジラゼプ塩酸塩水和物として100mg）健康成人男子に絶食単回経口投与して血中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
| 製剤投与量 (ジラゼプ
塩酸塩水和物
として) | 判定パラメータ | 参考パラメータ |
AUC0-12 (ng・hr/mL) | Cmax (ng/mL) | Tmax （hr） | T1/2 （hr） |
ジラゼプ塩酸塩錠
100mg「トーワ」 | 1錠 (100mg) | 141.5±65.9 | 46.96±13.38 | 0.80±0.25 | 4.04±0.42 |
コメリアンコーワ錠50 | 2錠 (100mg) | 142.2±72.1 | 48.20±15.14 | 0.89±0.34 | 4.02±0.52 |
有効成分に関する理化学的知見
一般的名称
ジラゼプ塩酸塩水和物（Dilazep Hydrochloride Hydrate）
化学名
3,3'-(1,4-Diazepane-1,4-diyl)dipropyl bis(3,4,5-
trimethoxybenzoate)dihydrochloride monohydrate
分子式
C31H44N2O10・2HCl・H2O
分子量
695.63
性状
白色の結晶性の粉末で、においはない。酢酸（100）又はクロロホルムに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール（95）又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学構造式
融点
200～204℃
包装
〈ジラゼプ塩酸塩錠50mg「トーワ」〉
100錠［10錠×10：PTP］
1000錠［10錠×100：PTP］
1000錠［バラ、乾燥剤入り］
〈ジラゼプ塩酸塩錠100mg「トーワ」〉
100錠［10錠×10：PTP］
主要文献
1
社内資料：生物学的同等性試験（錠50mg）
2
社内資料：生物学的同等性試験（錠100mg）
文献請求先及び問い合わせ先
〒570-0081 大阪府守口市日吉町2丁目5番15号
製造販売業者等
0120-108-932 FAX 06-7177-7379
