1
社内資料:生物学的同等性試験
2
千葉寛:薬物動態. 1996;11(3):294-296
3
加藤和三 他:Ther. Res. 1985;2(1):121-129
4
中村享道 他:心臓. 1982;14(5):601-605
5
戸田昇 他:現代の臨床. 1969;3(12):727-743
6
平岡昌和 他:治療学. 1980;5(2):253-260
徐放性不整脈治療剤
1錠 12.4円
有効成分 | 1錠中 ジソピラミドとして 150mgジソピラミドリン酸塩 193.5mg |
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添加剤 | モノステアリン酸グリセリン、エチルセルロース、ステアリン酸マグネシウム、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン |
剤形 | フィルムコーティング錠(徐放錠) |
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色調 | 白色~微黄白色 |
外形 | 表面 裏面 側面 |
大きさ | 大きさ(直径) 9.1mm 大きさ(厚さ) 4.8mm |
質量 | 265mg |
本体コード | 321 |
包装コード | 321 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
スパルフロキサシン スパラ モキシフロキサシン塩酸塩 アベロックス ラスクフロキサシン塩酸塩(注射剤) ラスビック点滴静注キット トレミフェンクエン酸塩 フェアストン | 心室性頻拍(Torsades de pointesを含む)、QT延長を起こすことがある。 | 併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる。 |
バルデナフィル塩酸塩水和物 レビトラ | QT延長を起こすことがある。 | 併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる。 |
アミオダロン塩酸塩(注射剤) アンカロン注 | Torsades de pointesを起こすことがある。 | 併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる。 |
エリグルスタット酒石酸塩 サデルガ | QT延長を生じるおそれがある。 | 併用によりQT延長作用が相加的に増強すると考えられる。 |
フィンゴリモド塩酸塩 イムセラ ジレニア | Torsades de pointes等の重篤な不整脈を起こすおそれがある。 | フィンゴリモド塩酸塩の投与により心拍数が低下するため、併用により不整脈を増強するおそれがある。 |
シポニモドフマル酸塩 メーゼント | Torsades de pointes等の重篤な不整脈を起こすおそれがある。 | シポニモドフマル酸塩の投与により心拍数が減少するため、併用により不整脈を増強するおそれがある。 |
薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
---|---|---|
エリスロマイシン クラリスロマイシン | 本剤の作用を増強させることがある。 | エリスロマイシン、クラリスロマイシンは肝ミクロソームCYP3Aを阻害することが知られている。本剤はCYP3Aで代謝されるため、併用により本剤の代謝が抑制される。 |
β-遮断剤 アテノロール等 | 過度の心機能抑制作用があらわれることがある。 | 両剤の陰性変力作用と変伝導作用により相互に心機能抑制作用を増強するおそれがある。 アテノロールとの併用により本剤のクリアランスが減少すると考えられている。 |
フェニトイン | 本剤の作用を減弱させ、代謝物による抗コリン作用が増強するおそれがある。 | フェニトインにより肝代謝酵素の産生が誘導され、本剤の代謝が促進すると考えられている。 |
リファンピシン | 本剤の作用を減弱させ、代謝物による抗コリン作用が増強するおそれがある。 | リファンピシンにより肝代謝酵素の産生が誘導され、本剤の代謝が促進すると考えられている。 |
糖尿病用薬 インスリン スルホニル尿素系薬剤等 | 低血糖があらわれるおそれがある。 | 動物実験において本剤がインスリン分泌を促進するとの報告があり、併用によって血糖降下作用が増強される可能性がある。 |
セイヨウオトギリソウ(St. John's Wort,セント・ジョーンズ・ワート)含有食品 | 本剤の代謝が促進され血中濃度が低下するおそれがあるので、本剤投与時はセイヨウオトギリソウ含有食品を摂取しないよう注意すること。 | セイヨウオトギリソウにより誘導された肝薬物代謝酵素が本剤の代謝を促進し、クリアランスを上昇させるためと考えられている。 |
ラスクフロキサシン塩酸塩(錠剤) ラスビック | QT延長を起こすおそれがある。 | 併用によりQT延長作用が相加的に増加するおそれがある。 |
0.1~5%未満 | 0.1%未満 | 頻度不明 | |
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循環器 | QT延長 | 徐脈、動悸 | QRS幅増大、心胸比増大、血圧低下 |
血液 | 貧血、血小板減少 | ||
消化器 | 口渇、便秘、胃部不快感 | 嘔気、胸やけ、胃のもたれ、腹痛、食欲不振、下痢、腹部膨満感、口内異常感 | 嘔吐 |
肝臓 | AST、ALT、Al-P、ビリルビンの上昇等 | ||
腎臓 | 腎機能障害 | ||
泌尿器 | 尿閉、排尿障害、排尿困難 | 頻尿、乏尿、排尿時間延長 | 夜尿、多尿、尿の停滞感 |
視覚器 | 複視 | 霧視、黄視、光に対する過敏症、視力障害 | |
精神神経系 | 頭痛 | めまい、しびれ | 眠気、不眠、しびれ感、感覚障害、振戦 |
過敏症 | 発疹等 | ||
その他 | 全身倦怠感、胸部不快感、顔のほてり、鼻乾燥、呼吸困難、インポテンス | 胸部圧迫感、胸痛、顔面灼熱感、浮腫、ほてり、嗄声、月経異常、女性型乳房 |
主な判定パラメータ | 参考パラメータ | ||||
Cmax (ng/mL) | AUCt (ng・hr/mL) | MRT (hr) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
ジソピラミドリン酸塩徐放錠150mg「日医工」 | 1933.1 ±446.3 | 32680.2 ±10212.9 | 13.2±1.5 | 3.9±1.2 | 8.9±1.5 |
リスモダンR錠150mg | 1979.8 ±670.5 | 35482.2 ±13762.6 | 12.9±1.2 | 4.4±1.2 | 9.3±2.2 |
主な判定パラメータ | 参考パラメータ | ||||
Cmax (ng/mL) | AUCt (ng・hr/mL) | MRT (hr) | Tmax (hr) | T1/2 (hr) | |
ジソピラミドリン酸塩徐放錠150mg「日医工」 | 1530.7 ±483.2 | 27740.3 ±9941.2 | 13.8±2.0 | 3.8±1.8 | 10.0±2.8 |
リスモダンR錠150mg | 1598.4 ±614.6 | 28919.0 ±13732.6 | 13.1±1.2 | 5.9±1.2 | 9.1±2.2 |
Group | Ccr(mL/min) | t1/2(時間) |
Ⅰ | 74±22 | 8.2±0.9 |
Ⅱ | 29±9 | 14.1±7.0 |
Ⅲ | 6±3 | 15.3±5.5 |