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ケトチフェンＰＦ点眼液０．０５％「日点」

抗アレルギー点眼剤

1瓶 183.9円

添付文書番号

1319730Q1222_1_07

企業コード

530304

作成又は改訂年月

2023年10月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

871319

薬効分類名

抗アレルギー点眼剤

承認等

販売名

ケトチフェンPF点眼液0.05%「日点」

販売名コード

1319730Q1222

販売名英字表記

Ketotifen PF Ophthalmic Solution

販売名ひらがな

けとちふぇんぴーえふてんがんえき

承認番号等

承認番号
21900AMX00293000

販売開始年月

2007年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

ケトチフェンフマル酸塩点眼液

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

ケトチフェンPF点眼液0.05%「日点」
有効成分
1mL中　日局　ケトチフェンフマル酸塩  0.69mg
ケトチフェンとして  0.50mg
添加剤
ホウ酸、トロメタモール、プロピレングリコール、ポリオキシエチレンヒマシ油、pH調節剤

製剤の性状

ケトチフェンPF点眼液0.05%「日点」
pH4.8～5.8
浸透圧比0.7～1.0
性状
無色～微黄色澄明、無菌水性点眼剤

効能又は効果

アレルギー性結膜炎

用法及び用量

通常1回1～2滴を1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）点眼する。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

0.1%～5%未満
0.1%未満
頻度不明
過敏症
眼瞼炎、眼瞼皮膚炎、そう痒感
―
発疹、眼部腫脹、眼瞼浮腫、顔面浮腫
眼
結膜充血、刺激感
角膜びらん
眼痛、霧視、眼乾燥、結膜炎、羞明
その他
眠気
―
頭痛、口渇
注）発現頻度は使用成績調査を含む。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
患者に対し以下の点に注意するよう指導すること。
  • 薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意すること。
  • 患眼を開瞼して結膜囊内に点眼し、1～5分間閉瞼して涙囊部を圧迫させた後、開瞼すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。

薬物動態

血中濃度

14C-ケトチフェンフマル酸塩の点眼液（9.67mg/0.195mCi/mL）50μLをウサギに1回投与したとき、血中への移行がみられたが低値であった。頻回投与した場合の定常状態における血漿中ケトチフェンフマル酸塩濃度は、結膜中の濃度の1/70程度と予測された。

分布

14C-ケトチフェンフマル酸塩の点眼液（9.67mg/0.195mCi/mL）50μLをウサギに1回投与し、眼組織への移行性を検討した。
眼組織における14C-ケトチフェンフマル酸塩の濃度は投与後15分に最高値を示した。最も高い濃度を示したのは角膜（上皮）で、次いで結膜、角膜（内皮及び実質）、虹彩、強膜（前部）、毛様体、外眼筋、前房水の順であった。
他の眼組織中の平均滞留時間が3時間以下であるのに比べ、結膜では平均滞留時間が5.7時間と長い値を示した。

PharmacokineticsEtc

  1. 生物学的同等性試験
    家兎の結膜囊内にケトチフェンPF点眼液0.05%「日点」とザジテン点眼液0.05%をそれぞれ1回50μL、2分間隔で5回点眼投与して、家兎結膜囊内のケトチフェン濃度を測定した結果、すべての測定時点において両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内第Ⅲ相試験
    アレルギー性結膜炎患者（262例）を対象に0.05％ケトチフェン点眼液（128例）又は2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液（134例）を1回1～2滴、1日4回（朝、昼、夕方及び就寝前）、4週間点眼した二重盲検比較試験において、全般改善度は0.05％ケトチフェン点眼液群66%、2％クロモグリク酸ナトリウム点眼液群63%で両群間に有意差は認められなかった。また0.05％ケトチフェン点眼液投与群に副作用は認められなかった。

薬効薬理

作用機序
ケトチフェンフマル酸塩は、肥満細胞からのメディエーター遊離を抑制し、ヒスタミンH1受容体への結合を遮断することで抗アレルギー作用及び抗ヒスタミン作用を示す,。
抗アレルギー作用
ケトチフェンはPCA（受動的皮膚アナフィラキシー）反応を抑制する（ラット）。
ヒスタミン、SRS-A等のケミカルメディエーターの遊離を抑制する（ラット腹腔肥満細胞、ヒト白血球中好塩基球・好中球in vitro）,,。
また、PAF（血小板活性化因子）による好酸球の活性化を抑制する（モルモット、ヒヒ）。
抗ヒスタミン作用
ケトチフェンはヒスタミンによる気管支収縮（モルモット）、血管透過性亢進、皮膚反応（ラット）等を抑制する。
動物結膜炎モデルにおける作用
動物結膜炎モデルにおいてケトチフェンはIgE結膜炎（ラット、モルモット、点眼）及びCompound 48/80誘発結膜炎を抑制する（ラット、点眼）。
抗原誘発により結膜炎症状とともに好酸球、好中球の結膜浸潤がみられるが、ケトチフェンはこれを抑制する（モルモット、点眼）。
生物学的同等性試験
  1. ラットCompound 48/80誘発結膜炎モデルに対する効果
    ケトチフェンPF点眼液0.05%「日点」とザジテン点眼液0.05%の効果をラットにおけるCompound 48/80誘発結膜炎モデルを用いて、色素漏出量を指標として比較した結果、両剤に有意差は認められず、生物学的に同等であると判断された。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ケトチフェンフマル酸塩（Ketotifen Fumarate）
化学名
4-(1-Methylpiperidin-4-ylidene)-4H-benzo[4,5]cyclohepta[1,2-b]thiophen-10(9H)-one monofumarate
分子式
C19H19NOS・C4H4O4
分子量
425.50
性状
白色～淡黄白色の結晶性の粉末である。メタノール又は酢酸（100）にやや溶けにくく、水、エタノール（99.5）又は無水酢酸に溶けにくい。
融点：約190℃（分解）
化学構造式

取扱い上の注意

開栓後4週間経過した場合は、残液を使用しないこと。

包装

プラスチック点眼容器　5mL×10本

主要文献

1
太田真一 他：臨床医薬. 1988；4（11）：2183-2191
2
社内資料：生物学的同等性試験Ⅰ
3
三国郁夫 他：臨床評価. 1989；17（2）：275-297
4
Martin U, et al.：Arzneimittelforschung. 1978；28（5）：770-782
5
髙折修二 他：グッドマン・ギルマン薬理書 第12版. 廣川書店. 2013：1171-1179
6
熊谷朗 他：メディカルサンド. 1980；8（2）：87-93
7
岸本真知子 他：アレルギーの臨床. 1984；4（2）：149-151
8
Morley J, et al.：Agents Actions Suppl. 1988；23：187-194
9
Arnoux B, et al.：Am Rev Respir Dis. 1988；137（4）：855-860
10
山口武 他：医薬品研究. 1989；20（1）：48-56
11
石崎道治：アレルギー. 1986；35（12）：1149-1157
12
社内資料：生物学的同等性試験Ⅱ

文献請求先及び問い合わせ先

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〒457-0038　名古屋市南区桜本町40番地の2
TEL：0120-691-910　FAX：052-823-9115

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