作成又は改訂年月
**
2023年10月改訂
（第9版）D2
*
2017年10月改訂
日本標準商品分類番号
薬効分類名
承認等
販売名
ベニジピン塩酸塩錠2mg「タナベ」
販売名コード
承認・許可番号
21900AMX00402
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE Tablets 2mg
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
規制区分
劇薬
処方箋医薬品注）
注）注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
成分・含量 （1錠中）
日局 ベニジピン塩酸塩 2mg
添加物
乳糖水和物，バレイショデンプン，ポリビニルアルコール（部分けん化物），ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，黄色三二酸化鉄，カルナウバロウ
性状
| 剤形 | フィルムコート錠 |
|---|
| 色調 | 黄色 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| サイズ（mm） | 直径：6.1 |
|---|
| サイズ（mm） | 厚さ：3.0 |
|---|
| 重さ（g） | 0.083 |
|---|
| 識別コード | TG119 |
|---|
販売名
ベニジピン塩酸塩錠4mg「タナベ」
販売名コード
承認・許可番号
21900AMX00403
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE Tablets 4mg
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
規制区分
劇薬
処方箋医薬品注）
注）注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
成分・含量 （1錠中）
日局 ベニジピン塩酸塩 4mg
添加物
乳糖水和物，バレイショデンプン，ポリビニルアルコール（部分けん化物），ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，黄色三二酸化鉄，カルナウバロウ
性状
| 剤形 | フィルムコート錠（割線入） |
|---|
| 色調 | 黄色 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| サイズ（mm） | 直径：7.2 |
|---|
| サイズ（mm） | 厚さ：3.2 |
|---|
| 重さ（g） | 0.135 |
|---|
| 識別コード | TG120 |
|---|
販売名
ベニジピン塩酸塩錠8mg「タナベ」
販売名コード
承認・許可番号
21900AMX00404
BENIDIPINE HYDROCHLORIDE Tablets 8mg
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
基準名
規制区分
劇薬
処方箋医薬品注）
注）注意−医師等の処方箋により使用すること
組成
成分・含量 （1錠中）
日局 ベニジピン塩酸塩 8mg
添加物
乳糖水和物，バレイショデンプン，ポリビニルアルコール（部分けん化物），ステアリン酸マグネシウム，ヒプロメロース，マクロゴール6000，酸化チタン，黄色三二酸化鉄，カルナウバロウ
性状
| 剤形 | フィルムコート錠（割線入） |
|---|
| 色調 | 黄色 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| サイズ（mm） | 直径：8.1 |
|---|
| サイズ（mm） | 厚さ：3.6 |
|---|
| 重さ（g） | 0.2 |
|---|
| 識別コード | TG121 |
|---|
禁忌
心原性ショックの患者〔症状が悪化するおそれがある．〕
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人〔「妊婦，産婦，授乳婦等への投与」の項参照〕
効能又は効果
用法及び用量
○高血圧症，腎実質性高血圧症
通常，成人にはベニジピン塩酸塩として1日1回2〜4mgを朝食後経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減するが，効果不十分な場合には，1日1回8mgまで増量することができる．
ただし，重症高血圧症には1日1回4〜8mgを朝食後経口投与する．
○狭心症
通常，成人にはベニジピン塩酸塩として1回4mgを1日2回朝・夕食後経口投与する．
なお，年齢，症状により適宜増減する．
使用上の注意
慎重投与
過度に血圧の低い患者
重篤な肝機能障害のある患者〔肝機能障害が悪化するおそれがある．〕
高齢者〔「高齢者への投与」の項参照〕
重要な基本的注意
カルシウム拮抗剤の投与を 急に中止したとき，症状が悪化した症例が報告されているので，本剤の休薬を要する場合は徐々に減量し，観察を十分に行うこと．また，患者に医師の指示なしに服薬を中止しないように注意すること．
本剤の投与により， 過度の血圧低下を起こし，一過性の意識消失等があらわれるおそれがあるので，そのような場合には減量又は休薬するなど適切な処置を行うこと．
降圧作用に基づくめまい等があらわれることがあるので高所作業，自動車の運転等危険を伴う機械を操作する際には注意させること．
相互作用
相互作用の概略
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| 降圧作用を有する薬剤 | 血圧が過度に低下することがある． | 降圧作用が増強される． |
|---|
| ジゴキシン | ジギタリス中毒があらわれるおそれがある．ジゴキシンの血中濃度と心臓の状態をモニターし，異常が認められた場合には，ジゴキシンの用量の調節又は本剤の投与を中止する． | カルシウム拮抗剤が，ジゴキシンの尿細管分泌を阻害し，血中ジゴキシン濃度を上昇させるとの報告がある． |
|---|
| シメチジン | 血圧が過度に低下するおそれがある． | シメチジンが肝ミクロソームにおけるカルシウム拮抗剤の代謝酵素を阻害する一方で胃酸を低下させ薬物の吸収を増加させるとの報告がある． |
|---|
| リファンピシン | 降圧作用が減弱されるおそれがある． | リファンピシンが肝の薬物代謝酵素を誘導し，カルシウム拮抗剤の代謝を促進し，血中濃度を低下させるとの報告がある． |
|---|
| イトラコナゾール | 血圧が過度に低下することがある． | イトラコナゾールが，肝臓における本剤の代謝を阻害し，本剤の血中濃度が上昇するおそれがある． |
|---|
| グレープフルーツジュース | 血圧が過度に低下することがある． | グレープフルーツジュースが，肝臓における本剤の代謝を阻害し，本剤の血中濃度が上昇する． |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない．
重大な副作用
肝機能障害，黄疸（いずれも頻度不明）
AST（GOT），ALT（GPT），γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害や黄疸があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には投与を中止し，適切な処置を行うこと．
その他の副作用
1肝臓
頻度不明
肝機能異常〔AST（GOT），ALT（GPT），γ- GTP，ビリルビン，Al-P，LDH上昇等〕
2腎臓
頻度不明
BUN上昇，クレアチニン上昇
3血液
頻度不明
白血球減少，好酸球増加，血小板減少
4循環器
頻度不明
動悸，顔面紅潮，ほてり，血圧低下，胸部重圧感，徐脈，頻脈，期外収縮
5精神神経系
頻度不明
頭痛，頭重，めまい，ふらつき，立ちくらみ，眠気，しびれ感
6消化器
頻度不明
便秘，腹部不快感，嘔気，胸やけ，口渇，下痢，嘔吐
7過敏症注)
頻度不明
発疹，そう痒感，光線過敏症
8口腔
頻度不明
歯肉肥厚
9その他
頻度不明
浮腫（顔・下腿・手），CK（CPK）上昇，耳鳴，手指の発赤・熱感，肩こり，咳嗽，頻尿， けん怠感，カリウム上昇，女性化乳房注），結膜充血，霧視，発汗
その他の副作用の注意
上記のような副作用があらわれることがあるので，観察を十分に行い，異常が認められた場合には減量・休薬等の適切な処置を行うこと．
注）異常が認められた場合には，投与を中止すること．
高齢者への投与
一般的に高齢者では，過度の降圧は好ましくないとされていることから，高血圧症の高齢者に使用する場合は，低用量（2mg/日）から投与を開始するなど経過を十分に観察しながら慎重に投与することが望ましい．
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与を避けること．〔動物実験（ラット，ウサギ）で胎児毒性が，また妊娠末期に投与すると妊娠期間及び分娩時間が延長することが報告されている．〕
授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが，やむを得ず投与する場合は，授乳を避けさせること．〔動物実験（ラット）で母乳中へ移行することが報告されている．〕
小児等への投与
低出生体重児，新生児，乳児，幼児又は小児に対する安全性は確立していない（使用経験がない）．
過量投与
過量投与により過度の血圧低下を起こすおそれがある．著しい血圧低下が認められた場合には下肢の挙上，輸液投与，昇圧剤投与等の適切な処置を行う．なお，本剤は蛋白結合率が高いため，透析による除去は有用ではない．
適用上の注意
14mg製剤，8mg製剤の分割使用時
分割後は早めに使用すること（分割後は遮光のうえ，なるべく60日以内にご使用下さい）．
2薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること．〔PTPシートの誤飲により，硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し，更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている．〕
その他の注意
CAPD（持続的外来腹膜透析）施行中の患者の透析排液が白濁することが報告されているので，腹膜炎等との鑑別に留意すること．
薬物動態
1生物学的同等性試験
ベニジピン塩酸塩錠２mg「タナベ」，ベニジピン塩酸塩錠４mg「タナベ」及びベニジピン塩酸塩錠８mg「タナベ」と標準製剤を，クロスオーバー法によりそれぞれ1錠（ベニジピン塩酸塩として2mg，ベニジピン塩酸塩として4mg又はベニジピン塩酸塩として8mg）健康成人男性に絶食時単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し，得られた薬物動態パラメータ（AUC，Cmax）について統計解析を行った結果，両剤の生物学的同等性が確認された．1)
＜ベニジピン塩酸塩錠2mg「タナベ」＞
＜ベニジピン塩酸塩錠4mg「タナベ」＞
＜ベニジピン塩酸塩錠8mg「タナベ」＞
血漿中濃度並びにAUC，Cmax等のパラメータは，被験者の選択，体液の採取回数・時間等の試験条件によって異なる可能性がある．
溶出挙動
ベニジピン塩酸塩錠2mg「タナベ」，ベニジピン塩酸塩錠4mg「タナベ」及びベニジピン塩酸塩錠8mg「タナベ」は，日本薬局方医薬品各条に定められたベニジピン塩酸塩錠の溶出規格に適合していることが確認されている． 2)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
ベニジピン塩酸塩（Benidipine Hydrochloride）
化学名
3-［（3 RS）-1-Benzylpiperidin-3-yl］5-methyl（4RS）-2,6-dimethyl-4-（3-nitrophenyl）-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate monohydrochloride
構造式
分子式
C28H31N 3O6・HCl
分子量
542.02
性状
・黄色の結晶性の粉末である．
ギ酸に極めて溶けやすく，メタノールにやや溶けやすく，エタノール（99.5）にやや溶けにくく，水にほとんど溶けない．
・メタノール溶液（1→100）は旋光性を示さない．
・融点：約200℃（分解）
取扱い上の注意
14mg製剤，8mg製剤の分割使用時
4mg製剤，8mg製剤（割線入り錠剤）は，錠剤半切機には適用できないことがある．〔均等に二分割できない場合がある．〕
2安定性試験
PTP包装及びバラ包装を用いた加速試験（40℃，相対湿度75％，6ヵ月）の結果，ベニジピン塩酸塩錠2mg「タナベ」，ベニジピン塩酸塩錠４mg「タナベ」及びベニジピン塩酸塩錠８mg「タナベ」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された．3)
包装
ベニジピン塩酸塩錠2mg「タナベ」：100錠（10錠×10）
ベニジピン塩酸塩錠4mg「タナベ」：100錠（10錠×10）
ベニジピン塩酸塩錠4mg「タナベ」：500錠（10錠×50）
ベニジピン塩酸塩錠4mg「タナベ」：500錠（バラ）
ベニジピン塩酸塩錠8mg「タナベ」：100錠（10錠×10）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
ベニジピン塩酸塩錠の生物学的同等性に関わる資料（社内資料）
2
ベニジピン塩酸塩錠の溶出性に関わる資料（社内資料）
3
ベニジピン塩酸塩錠の安定性に関わる資料（社内資料）
**,*文献請求先
主要文献に記載の社内資料につきましても下記にご請求下さい．
ニプロ株式会社 医薬品情報室
〒566-8510 大阪府摂津市千里丘新町3番26号
TEL：0120-226-898
FAX：050-3535-8939
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
**,*製造販売
ニプロESファーマ株式会社
大阪府摂津市千里丘新町3番26号
