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クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用タイヨー 100mg

テバ製薬株式会社
薬効分類名
マクロライド系抗生物質製剤
作成又は改訂年月
改訂記号:**印:
作成改訂年月:2013年11月改訂
版数:(第12版)
改訂記号:*印:
作成改訂年月:2013年 4月改訂
版数(作成又は改訂年月-2):
販売情報
クラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」
YJコード
6149003F1104
承認番号
承認番号21800AMZ10256000
基準名
基準名 日本薬局方クラリスロマイシン錠
貯法・使用期限等
貯  法
室温保存
使用期限
取扱い上の注意
外装に表示の使用期限内に使用すること。
組成
1錠中:
クラリスロマイシン……50mg(力価)
〈添加物〉
軽質無水ケイ酸、酸化チタン、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、トウモロコシデンプン、ヒドロキシプロピルセルロース、ヒプロメロース、マクロゴール6000、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
性状
識別コード(PTP)白色のフィルムコーティング錠
外形(サイズ) 表(直径mm)t 061
外形(サイズ) 裏(重量mg) 6.1
外形(サイズ) 側面(厚さmm) 84
クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用タイヨー 100mg
YJコード
6149003R1160
承認番号
承認番号21900AMX00590000
基準名
貯法・使用期限等
貯  法
しゃ光・室温・気密容器保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
取扱い上の注意」の項参照
組成
1g中:
クラリスロマイシン……100mg(力価)
**〈添加物〉
アミノアルキルメタクリレートコポリマーE、エチルセルロース、カルメロースナトリウム、含水二酸化ケイ素、サッカリンナトリウム水和物、酸化マグネシウム、ジメチルポリシロキサン、精製白糖、タルク、トウモロコシデンプン、二酸化ケイ素、ヒドロキシプロピルセルロース、プロピレングリコール、香料
性状
一般的名称
クラリスロマイシンドライシロップ
禁忌
本剤に対して過敏症の既往歴のある患者
ピモジド、エルゴタミン含有製剤、タダラフィル(アドシルカ)を投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
肝臓又は腎臓に障害のある患者で、コルヒチンを投与中の患者 (「相互作用」の項参照)
効能又は効果
一般感染症
<適応菌種>
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ属、百日咳菌、カンピロバクター属、クラミジア属、マイコプラズマ属
<適応症>
表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症、外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、肺膿瘍、慢性呼吸器病変の二次感染、感染性腸炎、中耳炎、副鼻腔炎、猩紅熱、百日咳
後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)症
<適応菌種>
本剤に感性のマイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)
<適応症>
後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)症
用法及び用量
一般感染症
●クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」
用時懸濁し、通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり10〜15mg(力価)を2〜3回に分けて経口投与する。
レジオネラ肺炎に対しては、1日体重1kgあたり15mg(力価)を2〜3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
●クラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」
通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり10〜15mg(力価)を2〜3回に分けて経口投与する。
レジオネラ肺炎に対しては、1日体重1kgあたり15mg(力価)を2〜3回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
後天性免疫不全症候群(エイズ)に伴う播種性マイコバクテリウム・アビウムコンプレックス(MAC)症
●クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」
用時懸濁し、通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり15mg(力価)を2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
●クラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」
通常、小児にはクラリスロマイシンとして1日体重1kgあたり15mg(力価)を2回に分けて経口投与する。
なお、年齢、症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
他のマクロライド系薬剤に対して過敏症の既往歴のある患者
肝機能障害のある患者[肝機能障害を悪化させることがある](「副作用」の項参照)
腎機能障害のある患者[血中濃度が上昇するおそれがある](「相互作用」の項参照)
**心疾患のある患者、低カリウム血症のある患者[QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、心室細動をおこすことがある](「副作用」の項参照)
高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
相互作用
  • 薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
*ショック、アナフィラキシー
ショック、アナフィラキシー(呼吸困難、痙攣、発赤等)をおこすことがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
**QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、心室細動
QT延長、心室頻拍(Torsades de pointesを含む)、心室細動があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。なお、QT延長等の心疾患のある患者、低カリウム血症のある患者においては特に注意すること。(「慎重投与」の項参照)
劇症肝炎、肝機能障害、黄疸、肝不全
劇症肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTP、LDH、Al-Pの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸、肝不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症
血小板減少、汎血球減少、溶血性貧血、白血球減少、無顆粒球症があらわれることがあるので、定期的に検査を行うなど観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
*中毒性表皮壊死融解症(Toxic Epidermal Necrolysis:TEN)、皮膚粘膜眼症候群(Stevens-Johnson症候群)、多形紅斑
中毒性表皮壊死融解症、皮膚粘膜眼症候群、多形紅斑があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
PIE症候群・間質性肺炎
発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴うPIE症候群・間質性肺炎があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎
偽膜性大腸炎、出血性大腸炎等の重篤な大腸炎があらわれることがあるので、腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
横紋筋融解症
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うとともに、横紋筋融解症による急性腎不全の発症に注意すること。
痙攣
痙攣(強直間代性、ミオクロヌス、意識消失発作等)があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
急性腎不全、尿細管間質性腎炎
急性腎不全、尿細管間質性腎炎があらわれることがあるので、観察を十分に行い、乏尿等の症状や血中クレアチニン値上昇等の腎機能低下所見が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
アレルギー性紫斑病
アレルギー性紫斑病があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。
薬剤性過敏症症候群6)
初期症状として発疹、発熱がみられ、さらに肝機能障害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような症状があらわれた場合には、投与を中止し、適切な処置を行うこと。投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の症状が再燃あるいは遷延化することがあるので注意すること。
高齢者への投与
一般に高齢者では、生理機能が低下しており、高い血中濃度が持続するおそれがあるので、慎重に投与すること。
妊婦,産婦,授乳婦等への投与
動物実験で、母動物に毒性があらわれる高用量において、胎児毒性(心血管系の異常、口蓋裂、発育遅延等)が報告されているので、妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。
なお、国外における試験で次のような報告がある。SD系ラット(15〜150mg/kg/日)及びCD-1系マウス(15〜1,000mg/kg/日)において、それぞれ母動物に毒性があらわれる最高用量でラット胎児に心血管系異常並びにマウス胎児に口蓋裂が認められた。また、サル(35〜70mg/kg/日)において、母動物に毒性があらわれる70mg/kg/日で9例中1例に低体重の胎児がみられたが、外表、内臓、骨格には異常は認められなかった。
ヒト母乳中へ移行することが報告されているので、授乳中の婦人には、本剤投与中は授乳を避けさせること。
なお、動物実験(ラット)の乳汁中濃度は、血中濃度の約2.5倍で推移した。
小児童への投与
低出生体重児及び新生児に対する安全性は確立していない(使用経験がない)。
適用上の注意
レジオネラ肺炎の治療において単独で使用することが望ましいが、患者の症状に応じて併用が必要な場合には以下の報告を参考に併用する薬剤の特徴を考慮し選択すること。
中等症以上の患者にリファンピシンと併用し有効との報告がある。
in vitro抗菌力の検討において、本剤とレボフロキサシン又はシプロフロキサシンとの併用効果(相乗ないし相加作用)が認められたとの報告がある。
投与時:
健常人での薬物動態試験で天然ケイ酸アルミニウムと併用した場合、本剤の吸収が低下するとの報告がある。
薬剤交付時:
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
調製方法(ドライシロップ):
本剤は用時調製の製剤であるので、調製後の保存を避けること。やむを得ず保存する必要がある場合は冷蔵庫に保存し、できるかぎり速やかに使用すること。また、使用時、十分に振り混ぜること。
薬物動態
生物学的同等性試験2)
●クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」
クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ0.5g[クラリスロマイシンとして50mg(力価)]健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。 (対象適用外)
●クラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」
クラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠[クラリスロマイシンとして50mg(力価)]健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について90%信頼区間法にて統計解析を行った結果、log(0.80)〜log(1.25)の範囲内であり、両剤の生物学的同等性が確認された。(対象適用外)
溶出性3)
●クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」
クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方外医薬品規格第3部に定められた規格に適合していることが確認されている。
●クラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」
クラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。
薬効薬理
作用機序4)
クラリスロマイシンは、細菌の70Sリボソームの50Sサブユニットと結合し、たん白合成を阻害することにより、抗菌作用を発揮する。
抗菌作用4)
クラリスロマイシンは、ブドウ球菌属、レンサ球菌属などの好気性グラム陽性菌、モラクセラ(ブランハメラ)・カタラーリス、インフルエンザ菌、レジオネラ属、カンピロバクター属などの一部のグラム陰性菌、マイコプラズマ属、クラミジア属及びマイコバクテリウム・アビウムコンプレックスに対する抗菌作用は他のマクロライド系抗生物質と同等以上であり、良好な組織移行性を反映して、各種感染症モデルですぐれた防御及び治療効果を示すことが報告されている。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
クラリスロマイシン(Clarithromycin)
略 号
CAM
化学名
(2R,3S,4S,5R,6R,8R,10R,11R,12S,13R)-5-(3,4,6-trideoxy-3-dimethylamino-β-D-xylo-hexopyranosyloxy)-3-(2,6-dideoxy-3-C-methyl-3-O-methyl-α-L-ribo-hexopyranosyloxy)-11,12-dihydroxy-6-methoxy-2,4,6,8,10,12-hexamethyl-9-oxopentadecan-13-olide
分子式
C38H69NO13
分子量
747.95
融 点
220〜227℃
性 状
クラリスロマイシンは白色の結晶性の粉末で、味は苦い。アセトン又はクロロホルムにやや溶けやすく、メタノール、エタノール(95)又はジエチルエーテルに溶けにくく、水にほとんど溶けない。
構造式
取扱い上の注意
安定性試験結果の概要5)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用「タイヨー」及びクラリスロマイシン錠50mg小児用「タイヨー」は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
主要文献
主要文献Griffith,D.E. et al:Am.J.Respir.Crit.Care Med.,175,367,2007
テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)
厚生労働省:重篤副作用疾患別対応マニュアル 薬剤性過敏症症候群

文献請求先・製品情報お問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。 テバ製薬株式会社 DIセンター
〒453-0801 名古屋市中村区太閤一丁目24番11号
TEL 0120-923-093 FAX 052-459-2853 受付時間 9:00〜17:00(土・日・祝日を除く)
製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
製造販売元名古屋市中村区太閤一丁目24番11号テバ製薬株式会社
クラリスロマイシンドライシロップ10%小児用タイヨー 100mg
更新日時:2013/11/19
薬価:1g 53.7円
ジェネリック医薬品