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ベノキシール点眼液０．４％

眼科用表面麻酔剤

1ｍＬ 25.1円

添付文書番号

1313700Q2070_1_12

企業コード

300237

作成又は改訂年月

2021年12月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

871313

薬効分類名

眼科用表面麻酔剤

承認等

販売名

ベノキシール点眼液0.4％

販売名コード

1313700Q2070

販売名英字表記

Benoxil ophthalmic solution

承認番号等

承認番号
21400AMZ00511

販売開始年月

1966年7月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
3年

一般的名称

オキシブプロカイン塩酸塩点眼液

禁忌（次の患者には投与しないこと）

  1. 本剤の成分又は安息香酸エステル（コカインを除く）系局所麻酔剤に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

ベノキシール点眼液0.4％
有効成分
1mL中
オキシブプロカイン塩酸塩  4mg
添加剤
塩化ナトリウム、ポリビニルアルコール（部分けん化物）、ベンザルコニウム塩化物、エデト酸ナトリウム水和物、pH調節剤

製剤の性状

ベノキシール点眼液0.4％
pH4.0～5.0
浸透圧比0.9～1.1
性状
無色～わずかに黄かっ色澄明、無菌水性点眼剤

効能又は効果

眼科領域における表面麻酔

効能又は効果に関連する注意

鎮痛のみの目的に使用しないこと。

用法及び用量

通常成人では1～4滴を点眼する。
なお、年令、体質により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、使用上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

使用上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。

小児等

小児等を対象とした臨床試験は実施していない。

高齢者

一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. ショック、アナフィラキシー（いずれも頻度不明）
    悪心、顔面蒼白、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。

その他の副作用

頻度不明
過敏症
過敏症状
眼
角膜びらん

適用上の注意

薬剤投与時の注意
  • 角膜障害等の副作用をおこすことがあるので、頻回に使用しないこと。
  • 本剤に含まれているベンザルコニウム塩化物はソフトコンタクトレンズに吸着されることがあるので、ソフトコンタクトレンズを装用している場合には、点眼前にレンズを外し、点眼後少なくとも5～10分間の間隔をあけて再装用すること。
  • 他の点眼剤を併用する場合には、少なくとも5分以上間隔をあけてから点眼すること。
  • 鎮痛等を目的とした使用を防止するため、患者には渡さないこと。

薬物動態

分布

ウサギ摘出角膜を1%オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後に組織の薬物濃度を測定すると、角膜上皮では70.6mg/100mL、角膜実質では7.55mg/100mLであり、上皮では実質の約10倍の取り込みが認められた。
また、同様にウサギ摘出角膜を1%オキシブプロカイン塩酸塩液に3分間浸した後、1分、15分及び30分放置してから角膜中の薬物濃度を測定すると、1分放置後では21.95mg/100mL、15分放置後では1分値の約1/3の7.39mg/100mLとなり、30分放置後では4.24mg/100mLにまで低下した （in vitro）。

代謝

ヒト血清にオキシブプロカイン塩酸塩を加え37℃でインキュベートすると、N-ジエチルアミノエタノールと3-ブトキシ-4-アミノ安息香酸に速やかに分解された （in vitro）。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 国内臨床試験
    白内障嚢外摘出術、虹彩切除術、切裂術、水晶体嚢虹彩切開術等の諸種内眼手術施行例22例を対象に、局所麻酔剤として本剤を2分おきに6～7滴点眼し、血管収縮剤として1000倍アドレナリン液を併用して内眼手術を行った結果、十分無痛に手術を行うことができた。
    副作用は認められなかった 。

薬効薬理

作用機序
結膜及び角膜の知覚神経における神経インパルスの発生と伝導を可逆的に抑制し、一過性に遮断する。
麻酔作用
  1. 麻酔効果の発現及び持続時間
    健康人5例10眼に本剤を1滴点眼し、Freyの角膜知覚測定法に従い3g/mm2の圧迫力をもつ毛髪で角膜中央部を圧迫したときの角膜知覚消失を基準として麻酔効果を判定した。その結果、本剤の麻酔効果発現時間は平均16秒、麻酔持続時間は平均13分51秒であった 。
  2. 表面麻酔強度
    ウサギの角膜反射消失作用を指標としたオキシブプロカイン塩酸塩の表面麻酔強度はコカインの約20倍であった 。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
オキシブプロカイン塩酸塩（Oxybuprocaine Hydrochloride）
化学名
2-(Diethylamino)ethyl 4-amino-3-butyloxybenzoate monohydrochloride
分子式
C17H28N2O3・HCl
分子量
344.88
性状
本品は白色の結晶又は結晶性の粉末で、においはなく、味は塩辛く、舌を麻痺する。
本品は水に極めて溶けやすく、エタノール（95）又はクロロホルムに溶けやすく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
本品1.0gを水10mLに溶かした液のpHは5.0～6.0である。
本品は光によって徐々に着色する。
化学構造式

包装

プラスチック点眼容器　5mL×10本、10mL

主要文献

1
Schlegel, H. E. et al.：Arch. Ophthalmol. 1954；51：663-670〔50666〕
2
Iselin, H. et al.：Schweiz. med. Wschr. 1966；96：219-222〔50671〕
3
亀井俊郎：日本眼科学会雑誌 1964；68：151-153〔50662〕
4
岡村治彦：日本眼科学会雑誌 1962；66：557-562〔50663〕
5
Büchi, J. et al.：Helv. Chim. Acta. 1951；34：1002-1013〔50658〕

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