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薬効分類名
HMG-CoA還元酵素阻害剤
−高脂血症治療剤−
作成又は改訂年月
改訂記号:**印:
作成改訂年月:2013年4月改訂
版数:(第10版)
改訂記号:*印:
作成改訂年月:2012年4月改訂
版数(作成又は改訂年月-2):
販売情報
アルセチン錠5 5mg
YJコード
2189010F1110
承認番号
承認番号21500AMZ00302000
基準名
基準名 日本薬局方プラバスタチンナトリウム錠
貯法・使用期限等
貯  法
室温保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
取扱い上の注意」の項参照
組成
1錠中:
プラバスタチンナトリウム……5mg
〈添加物〉
結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム
性状
*識別コード(PTP)白色の素錠
外形(サイズ) 表(直径mm)t 033
外形(サイズ) 裏(重量mg) 6.5
外形(サイズ) 断面(厚さmm) 90
アルセチン錠10 10mg
YJコード
2189010F2124
承認番号
承認番号21500AMZ00303000
基準名
基準名 日本薬局方プラバスタチンナトリウム錠
貯法・使用期限等
貯  法
室温保存
使用期限
外装に表示の使用期限内に使用すること。
取扱い上の注意
取扱い上の注意」の項参照
組成
1錠中:
プラバスタチンナトリウム……10mg
〈添加物〉
結晶セルロース、ステアリン酸マグネシウム、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、乳糖水和物、ヒドロキシプロピルセルロース、メタケイ酸アルミン酸マグネシウム、三二酸化鉄
性状
*識別コード(PTP)微紅色の片面1/2割線入り素錠
外形(サイズ) 表(直径mm)t 034
外形(サイズ) 裏(重量mg) 7.5
外形(サイズ) 断面(厚さmm) 140
一般的名称
プラバスタチンナトリウム(Pravastatin sodium)
禁忌
本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人及び授乳婦 (「妊婦、産婦、授乳婦等への投与」の項参照)
効能又は効果
高脂血症
家族性高コレステロール血症
用法及び用量
通常、成人にはプラバスタチンナトリウムとして、1日10mgを1回または2回に分け経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減するが、重症の場合は1日20mgまで増量できる。
使用上の注意
慎重投与
重篤な肝障害又はその既往歴のある患者、アルコール中毒の患者[本剤は主に肝臓において代謝され、作用するので肝障害を悪化させるおそれがある。また、アルコール中毒の患者は、横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある]
腎障害又はその既往歴のある患者[横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有する患者であり、また、横紋筋融解症に伴って急激な腎機能の悪化が認められている]
フィブラート系薬剤(ベザフィブラート等)、免疫抑制剤(シクロスポリン等)、ニコチン酸を投与中の患者[横紋筋融解症があらわれやすい](「相互作用」の項参照)
甲状腺機能低下症の患者、遺伝性の筋疾患(筋ジストロフィー等)又はその家族歴のある患者、薬剤性の筋障害の既往歴のある患者[横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある]
高齢者 (「高齢者への投与」の項参照)
重要な基本的注意
適用の前に十分な検査を実施し、高脂血症、家族性高コレステロール血症であることを確認した上で本剤の適用を考慮すること。本剤は高コレステロール血症が主な異常である高脂血症によく反応する。
あらかじめ高脂血症の基本である食事療法を行い、更に運動療法や高血圧・喫煙等の虚血性心疾患のリスクファクターの軽減等も十分考慮すること。
投与中は血中脂質値を定期的に検査し、治療に対する反応が認められない場合には投与を中止すること。
相互作用
  • 薬剤名等臨床症状・措置方法機序・危険因子
副作用
副作用等発現状況の概要
本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。
重大な副作用
横紋筋融解症
筋肉痛、脱力感、CK(CPK)上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれ、これに伴って急性腎不全等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、このような場合には直ちに投与を中止すること。
肝障害
黄疸、著しいAST(GOT)・ALT(GPT)の上昇等を伴う肝障害があらわれることがあるので、観察を十分に行い、このような場合は投与を中止し適切な処置を行うこと。
血小板減少
血小板減少があらわれることがあるので、このような場合には投与を中止し適切な処置を行うこと。[紫斑、皮下出血等を伴う重篤な症例も報告されている]
間質性肺炎
間質性肺炎があらわれることがあるので、長期投与であっても、発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常等が認められた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
**ミオパチー
**ミオパチーがあらわれたとの報告がある。
末梢神経障害
末梢神経障害があらわれたとの報告がある。
過敏症状
ループス様症候群、血管炎等の過敏症状があらわれたとの報告がある。
その他の副作用
皮膚注1)
頻度不明
発疹、湿疹、蕁麻疹、そう痒、紅斑、脱毛、光線過敏
消化器
頻度不明
嘔気・嘔吐、便秘、下痢、腹痛、胃不快感、口内炎、消化不良、腹部膨満感、食欲不振、舌炎
肝臓
頻度不明
AST(GOT)上昇、ALT(GPT)上昇、Al-P上昇、LDH上昇、γ-GTP上昇、肝機能異常、ビリルビン上昇
腎臓
頻度不明
BUN上昇、血清クレアチニン上昇
筋肉注2)
頻度不明
CK(CPK)上昇、筋肉痛、筋痙攣、筋脱力
精神神経系
頻度不明
頭痛、不眠、めまい
血液注1)
頻度不明
白血球減少、血小板減少、貧血
その他
頻度不明
尿酸値上昇、尿潜血、けん怠感、浮腫、しびれ、顔面潮紅、耳鳴、関節痛、味覚異常
その他の副作用の注意
注1) 投与を中止すること。
注2) 横紋筋融解症の前駆症状の可能性があるので、観察を十分に行い必要に応じ投与を中止すること。
高齢者への投与
高齢者では、加齢による腎機能低下を考慮し、定期的に血液検査を行い、患者の状態を観察しながら、慎重に投与すること。[横紋筋融解症の報告例の多くが腎機能障害を有している]
妊婦,産婦,授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。[妊娠中の投与に関する安全性は確立していないが、他のHMG-CoA還元酵素阻害剤において、動物実験で出生児数の減少、生存・発育に対する影響及び胎児の生存率の低下と発育抑制が報告されている。また他のHMG-CoA還元酵素阻害剤において、ラットに大量投与した場合に胎児の骨格奇形、ヒトでは妊娠3ヵ月までの間に服用した場合に胎児の先天性奇形があらわれたとの報告がある]
授乳中の婦人に投与することを避け、やむを得ず投与する場合には授乳を中止させること。[ラットで乳汁中への移行が報告されている]
小児童への投与
低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する安全性は確立していない。
適用上の注意
服用時:
メバロン酸の生合成は夜間に亢進することが報告されているので、適用にあたっては、1日1回投与の場合、夕食後投与とすることが望ましい。
薬剤交付時:
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。(PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている)
その他の注意
SD系ラットにプラバスタチンナトリウムを投与した実験(10・30・100mg/kg/日混餌投与、24ヵ月間)において、100mg/kg/日投与群(最大臨床用量の250倍)の雄にのみ肝腫瘍の発生が対照群と比較して有意に認められているが、雌には認められなかったことが報告されている。
イヌにプラバスタチンナトリウムを投与した実験(12.5・50・200mg/kg/日、5週、経口及び12.5・25・50・100mg/kg/日、13週、経口)において、100mg/kg/日投与群で脳の微小血管に漏出性出血等が認められたと報告されている。
**HMG-CoA還元酵素阻害剤を中止しても持続する近位筋脱力、CK(CPK)高値、炎症を伴わない筋線維の壊死等を特徴とし、免疫抑制剤投与により回復した免疫性壊死性ミオパチーが報告されている。
薬物動態
生物学的同等性試験1)
●アルセチン錠5
アルセチン錠5と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ2錠(プラバスタチンナトリウムとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
●アルセチン錠10
アルセチン錠10と標準製剤を、クロスオーバー法によりそれぞれ1錠(プラバスタチンナトリウムとして10mg)健康成人男子に絶食単回経口投与して血漿中未変化体濃度を測定し、得られた薬物動態パラメータ(AUC、Cmax)について統計解析を行った結果、両剤の生物学的同等性が確認された。
溶出性2)
本剤の溶出性は、日本薬局方に定められた規格に適合していることが確認されている。
薬効薬理
プラバスタチンナトリウムは、コレステロール生合成の律速酵素であるHMG-CoA還元酵素を選択的に阻害することによってコレステロールの生合成を抑制する。3)
有効成分に関する理化学的知見
一般名
プラバスタチンナトリウム(Pravastatin sodium)
化学名
monosodium (3R,5R)-3,5-dihydroxy-7-{(1S,2S,6S,8S,8aR)-6-hydroxy-2-methyl-8-[(2S)-2-methylbutanoyloxy]-1,2,6,7,8,8a-hexahydronaphthalen-1-yl}heptanoate
分子式
C23H35NaO7
分子量
446.51
性 状
プラバスタチンナトリウムは白色〜帯黄白色の粉末又は結晶性の粉末である。水又はメタノールに溶けやすく、エタノール(99.5)にやや溶けやすい。吸湿性である。
構造式
取扱い上の注意
アルセチン錠10は、製剤上の特性から、使用色素等により錠剤表面の色調に多少のムラ・斑点が見られることがありますが、品質、安全性・有効性に影響はありません。
安定性試験結果の概要4)
加速試験(40℃、相対湿度75%、6ヵ月)の結果、アルセチン錠5及びアルセチン錠10は通常の市場流通下において3年間安定であることが推測された。
主要文献
主要文献テバ製薬(株)社内資料(生物学的同等性試験)
テバ製薬(株)社内資料(溶出試験)
第十六改正日本薬局方解説書
テバ製薬(株)社内資料(安定性試験)

*文献請求先・製品情報お問い合わせ先 主要文献欄に記載の文献・社内資料は下記にご請求下さい。 テバ製薬株式会社 DIセンター
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製造業者又は輸入販売業者の氏名又は名称及び住所
製造販売元名古屋市中村区太閤一丁目24番11号*テバ製薬株式会社
アルセチン錠10 10mg
アルセチン錠10 10mg
更新日時:2013/04/10
薬価:1錠 38円
ジェネリック医薬品