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閲覧履歴

ケフラールカプセル２５０ｍｇ

経口用セフェム系抗生物質製剤

1カプセル 54.7円

添付文書番号

6132005M1059_3_03

企業コード

672173

作成又は改訂年月

2023年4月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

876132

薬効分類名

経口用セフェム系抗生物質製剤

承認等

販売名

ケフラールカプセル250mg

販売名コード

6132005M1059

販売名英字表記

Kefral Capsules

承認番号等

承認番号
15600EMZ01449

販売開始年月

1982年1月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
2年

基準名

日本薬局方
セファクロルカプセル

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

セファクロル

禁忌（次の患者には投与しないこと）

本剤の成分に対し過敏症の既往歴のある患者

組成・性状

組成

ケフラールカプセル250mg
有効成分
1カプセル中、日局セファクロル  250mg（力価）を含有する。
添加剤
トウモロコシデンプン、タルク、ステアリン酸マグネシウム、含水二酸化ケイ素、デンプングリコール酸ナトリウム
カプセル本体：ラウリル硫酸ナトリウム、ゼラチン、酸化チタン、青色1号

製剤の性状

ケフラールカプセル250mg
外形
号数2
質量約0.36g
識別コードケフラール
性状・剤形
ボディは白色、キャップは青色の硬カプセル剤で、内容物はわずかに特異臭のある白色～黄白色の粉末である。

効能又は効果

〈適応菌種〉
本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌
〈適応症〉
  • 表在性皮膚感染症、深在性皮膚感染症、リンパ管・リンパ節炎、慢性膿皮症
  • 外傷・熱傷及び手術創等の二次感染、乳腺炎
  • 咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、肺炎、慢性呼吸器病変の二次感染
  • 膀胱炎、腎盂腎炎
  • 麦粒腫
  • 中耳炎
  • 歯周組織炎、歯冠周囲炎、顎炎
  • 猩紅熱

効能又は効果に関連する注意

〈咽頭・喉頭炎、扁桃炎、急性気管支炎、中耳炎〉
「抗微生物薬適正使用の手引き」を参照し、抗菌薬投与の必要性を判断した上で、本剤の投与が適切と判断される場合に投与すること。

用法及び用量

通常、成人及び体重20kg以上の小児にはセファクロルとして1日750mg（力価）を3回に分割して経口投与する。重症の場合や分離菌の感受性が比較的低い症例には1日1500mg（力価）を3回に分割して経口投与する。
なお、年齢、体重、症状等に応じ適宜増減する。

重要な基本的注意

  1. ショックがあらわれるおそれがあるので、十分な問診を行うこと。
  2. 本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。
  3. 急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがあるので、定期的に腎機能検査を行うなど観察を十分に行うこと。

特定の背景を有する患者に関する注意

合併症・既往歴等のある患者

  1. セフェム系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者（ただし、本剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと）
    治療上やむを得ないと判断される場合を除き、投与しない。
  2. ペニシリン系抗生物質に対し過敏症の既往歴のある患者
  3. 本人又は両親、兄弟に気管支喘息、発疹、蕁麻疹等のアレルギー症状を起こしやすい体質を有する患者
  4. 経口摂取の不良な患者又は非経口栄養の患者、全身状態の悪い患者
    観察を十分に行うこと。ビタミンK欠乏症状があらわれることがある。

腎機能障害患者

  1. 高度の腎障害のある患者
    投与量を減らすか、投与間隔をあけて使用すること。血中濃度が持続する。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、治療上の有益性が危険性を上回ると判断される場合にのみ投与すること。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。ヒト母乳中へ移行することが報告されている。

高齢者

次の点に注意し、用量並びに投与間隔に留意するなど患者の状態を観察しながら慎重に投与すること。
  • 生理機能が低下していることが多く副作用が発現しやすい。
  • ビタミンK欠乏による出血傾向があらわれることがある。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

重大な副作用

  1. ショック、アナフィラキシー（いずれも0.1％未満）
    ショック、アナフィラキシー（呼吸困難、喘鳴、全身潮紅、浮腫等）を起こすことがある。
  2. 急性腎障害（頻度不明）
    急性腎障害等の重篤な腎障害があらわれることがある。
  3. 汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少（いずれも頻度不明）
  4. 偽膜性大腸炎（0.1％未満）
    偽膜性大腸炎等の血便を伴う重篤な大腸炎があらわれることがある。腹痛、頻回の下痢があらわれた場合には、直ちに投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
  5. 中毒性表皮壊死融解症（Toxic Epidermal Necrolysis：TEN）、皮膚粘膜眼症候群（Stevens-Johnson症候群）（いずれも頻度不明）
  6. 間質性肺炎、PIE症候群（いずれも頻度不明）
    発熱、咳嗽、呼吸困難、胸部X線異常、好酸球増多等を伴う間質性肺炎、PIE症候群等があらわれることがあるので、このような症状があらわれた場合には投与を中止し、副腎皮質ホルモン剤の投与等の適切な処置を行うこと。
  7. 肝機能障害、黄疸（いずれも頻度不明）
    AST、ALT、Al-Pの著しい上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがある。
  8. 溶血性貧血

その他の副作用

0.1～5％未満
0.1％未満
頻度不明
過敏症
発疹
蕁麻疹、紅斑、そう痒、発熱等
リンパ腺腫脹、関節痛
血液
顆粒球減少、貧血（赤血球減少、ヘモグロビン減少、ヘマトクリット減少）、血小板減少、好酸球増多等
肝臓
AST上昇、ALT上昇
Al-P上昇
黄疸
腎臓
BUN上昇、血清クレアチニン上昇
消化器
悪心、下痢、腹痛
嘔吐、胃不快感、胸やけ、食欲不振等
菌交代症
口内炎、カンジダ症
ビタミン欠乏症
ビタミンK欠乏症状（低プロトロンビン血症、出血傾向等）、ビタミンB群欠乏症状（舌炎、口内炎、食欲不振、神経炎等）
その他
頭痛、めまい等

臨床検査結果に及ぼす影響

  1. テステープ反応を除くベネディクト試薬、フェーリング試薬による尿糖検査では偽陽性を呈することがあるので注意すること。
  2. 直接クームス試験陽性を呈することがあるので注意すること。

適用上の注意

薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔を起こして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

薬物動態

血中濃度

  1. 単回投与
    健康成人に、250mg（力価）、500mg（力価）を空腹時単回経口投与したときの血漿中濃度及び薬物動態パラメータを図16-1及び表16-1に示す。
    図16-1 経口投与時の血漿中濃度
    表16-1 薬物動態パラメータ
    記号
    投与量
    ［mg(力価)］
    n
    Cmax
    (μg/mL)
    Tmax
    (min)
    AUC0-6
    (μg・hr/mL)
    T1/2
    (min)
    ●
    250
    14
    9.4
    43
    8.9
    27
    ○
    500
    14
    15.3
    55
    18.7
    31
    （測定法：bioassay）（mean）

分布

  1. 扁桃・上顎洞粘膜、肺組織、口腔組織（歯肉、嚢胞壁、顎骨）、乳汁中に移行が認められた。
  2. 限外ろ過法にて測定された血漿蛋白結合率は23.1％であった。

代謝

ラット、マウス、ウサギ、イヌに経口投与後、大部分が未変化体のまま尿中に排泄され、主要代謝物は尿中に認められなかった。

排泄

健康成人に250mg（力価）（n=14）、500mg（力価）（n=14）空腹時単回経口投与後6時間以内の尿中回収率はいずれも70％以上であった。

特定の背景を有する患者

  1. 腎機能障害患者
    500mg（力価）空腹時単回経口投与時、腎機能障害患者では健康成人に比べ半減期の延長が認められた。また、Cmaxも高値を示した（外国人データ）。
    表16-2 薬物動態パラメータ
    対象
    n
    Ccr
    (mL/min/1.73m2)
    Cmax
    (μg/mL)
    Tmax
    (hr)
    T1/2
    (hr)
    健康成人
    5
    ≧107(mean)
    12.4±1.3注1
    0.5～1
    0.8±0.1注1
    腎機能
    障害患者
    2
    37.7
    20.5
    2
    1.5
    16
    18.0
    4
    透析時：
    2.1±0.1注1
    無尿患者
    4
    0.0
    19.7±3.3注1
    0.5～4
    非透析時：
    2.8±0.8注1
    注1：mean±S.E.
    （測定法：bioassay）

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

  1. 二重盲検比較試験
    セファレキシンを対照薬とし、細菌性気管支炎、急性単純性膀胱炎、複雑性尿路感染症、急性皮膚感染症、歯科・口腔外科領域感染症を対象とした5種の二重盲検比較試験、及びセファレキシン複粒を対照薬とし、急性単純性膀胱炎を対象とした二重盲検比較試験において、本剤の有用性が確認された。
  2. 一般臨床試験
    有効性評価対象例は1418例（ケフラールカプセル250mg、ケフラールカプセル500mg※投与例を含む）であり、有効率は82.5％（1170例）であった,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,。（※ケフラールカプセル500mgは販売中止）
    臨床成績を表17-1に示す。
    表17-1 臨床成績
    疾患名
    有効例数/有効性評価対象例数
    有効率（％）
    表在性皮膚感染症
    深在性皮膚感染症
    リンパ管・リンパ節炎
    慢性膿皮症
    外傷・熱傷及び手術創等の二次感染
    乳腺炎
    咽頭・喉頭炎
    扁桃炎
    急性気管支炎
    肺炎
    慢性呼吸器病変の二次感染
    膀胱炎
    腎盂腎炎
    麦粒腫
    中耳炎
    歯周組織炎
    歯冠周囲炎
    顎炎
    猩紅熱
    2/4
    87/101
    6/9
    71/85
    31/36
    30/34
    8/10
    59/63
    60/77
    31/52
    30/45
    453/532
    108/144
    25/32
    21/30
    63/67
    17/22
    63/70
    5/5
    －
    86.1
    －
    83.5
    86.1
    88.2
    80.0
    93.7
    77.9
    59.6
    66.7
    85.2
    75.0
    78.1
    70.0
    94.0
    77.3
    90.0
    －

薬効薬理

作用機序
細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し、作用は殺菌的である。セファレキシンより低濃度・短時間で殺菌に至らしめる,。
抗菌作用
試験管内で好気性グラム陽性菌のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、グラム陰性菌の大腸菌、クレブシエラ属、プロテウス・ミラビリス、インフルエンザ菌に対して抗菌力を示す。リケッチア属、クラミジア属、マイコプラズマ属、ウイルス、真菌及び原虫には増殖阻止効果を示さない。細菌の産生する不活化酵素セファロスポリナーゼに対して、試験管内で安定性を示す,,。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
セファクロル（Cefaclor）
化学名
（6R,7R）-7-［（2R）-2-Amino-2-phenylacetylamino］-3-chloro-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo［4.2.0］oct-2-ene-2-carboxylic acid
分子式
C15H14ClN3O4S
分子量
367.81
性状
白色～黄白色の結晶性の粉末である。
水又はメタノールに溶けにくく、N,N-ジメチルホルムアミド又はエタノール（99.5）にほとんど溶けない。
化学構造式
融点
約199℃（分解）
分配係数
0.017［pH7.4、1-オクタノール/緩衝液］
略号
CCL

取扱い上の注意

アルミピロー開封後は遮光して保存すること。

包装

100カプセル[10カプセル（PTP）×10]

主要文献

1
厚生労働省健康局結核感染症課編：抗微生物薬適正使用の手引き
2
神木照雄, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：158-173
3
岩沢武彦：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：682-696
4
今泉宗久, 他：Jpn. J. Antibiot. 1986；39（10）：2754-2760
5
難波良司, 他：歯科薬物療法. 1983；2（2）：79-93
6
高瀬善次郎, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：666-672
7
吉田正, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：105-115
8
Agarwal, B. N. et al.：Postgrad. Med. J. 1979；55（S-4）：12-16
9
松本慶蔵, 他：Chemotherapy. 1981；29（6）：653-697
10
石神襄次, 他：Chemotherapy. 1981；29（3）：250-266
11
守殿貞夫, 他：Jpn. J. Antibiot. 1985；38（10）：2735-2769
12
荒田次郎, 他：Chemotherapy. 1981；29（3）：267-279
13
堀井正雄, 他：Jpn. J. Antibiot. 1984；37（1）：152-175
14
石神襄次, 他：基礎と臨床. 1987；21（2）：933-955
15
斎藤玲, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：175-191
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長濱文雄, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：192-199
17
武田元, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：200-204
18
関根理, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：205-208
19
相馬隆, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：209-214
20
上田康, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：215-223
21
国井乙彦, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：224-236
22
富岡一, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：237-242
23
清水喜八郎, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：243-249
24
中川圭一, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：250-258
25
島田馨, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：259-263
26
河野通律, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：264-270
27
三木文雄, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：271-281
28
大久保滉, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：282-291
29
副島林造, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：292-299
30
香西勝人, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：300-303
31
沢江義郎, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：304-312
32
徳永勝正, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：313-319
33
重野芳輝, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：320-333
34
松本慶蔵, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：334-343
35
青山隆蔵, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：344-347
36
沢井稔, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：348-354
37
秋田博伸, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：355-361
38
堀誠, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：362-369
39
岩崎章亘, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：370-380
40
南谷幹夫, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：381-389
41
岩井直一, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：390-404
42
西川和夫, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：405-412
43
西村忠史, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：413-422
44
小林裕, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：423-438
45
本廣孝, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：439-452
46
中村孝, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：453-460
47
中山一誠, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：461-474
48
山田好則, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：475-481
49
加藤繁次, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：482-486
50
山田良成, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：487-494
51
柴田清人, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：495-502
52
酒井克治, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：503-514
53
酒井茂, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：515-528
54
岸洋一, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：529-540
55
中内浩二, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：541-549
56
岡田敬司, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：550-559
57
鈴木恵三, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：560-570
58
鄭漢彬, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：571-585
59
古澤太郎, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：586-591
60
大野三太郎, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：592-607
61
藤村宣夫, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：608-613
62
中洲肇, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：614-624
63
宮原茂, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：625-629
64
原種利, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：630-634
65
川畠尚志, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：635-644
66
松田静治, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：645-652
67
中村英世, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：653-656
68
伊藤正尚, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：657-662
69
山田文夫：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：663-665
70
本村龍太郎, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：673-681
71
青沼匡紀, 他：社内資料（産婦人科領域の感染症に対するCefaclorの使用経験、1980）
72
岩沢武彦：Chemotherapy. 1980；28（5）：742-747
73
和田健二, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：697-710
74
大石正夫, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：711-717
75
葉田野博, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：718-726
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山本康生, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：727-731
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吉田正, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：71-97
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五島瑳智子, 他：Chemotherapy. 1979；27（S-7）：1-13

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