作成又は改訂年月
**
2013年2月改訂
（第7版、薬効薬理の項の改訂）
*
2009年6月改訂
日本標準商品分類番号
日本標準商品分類番号等
1992年6月1985年4月
薬効分類名
承認等
販売名
ペリシット錠125mg
販売名コード
承認・許可番号
15700AMZ00042000
PERYCIT Tab. 125mg
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
製造後3年（外装に表示の使用期限内に使用すること）
規制区分
組成
ペリシット錠125mgは、1錠中「日局」ニセリトロール125mgを含有する製剤である。
添加物
ステアリン酸Mg、ポビドン、カルメロースCa、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒプロメロース、マクロゴール、ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ、酸化チタンを含有する。
性状
| ペリシット錠125mgは白色の割線入りのフィルムコーティング錠であり、におい及び味はない。 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 長径(mm) | 11.7 |
|---|
| 短径(mm) | 5.3 |
|---|
| 厚さ(mm) | 3.6 |
|---|
| 重量(mg) | 191 |
|---|
| 識別コード | Sc206 |
|---|
販売名
ペリシット錠250mg
販売名コード
承認・許可番号
15700AMZ00043000
PERYCIT Tab. 250mg
薬価基準収載年月
販売開始年月
貯法・使用期限等
貯法
室温保存
使用期限
製造後3年（外装に表示の使用期限内に使用すること）
規制区分
組成
ペリシット錠250mgは、1錠中「日局」ニセリトロール250mgを含有する製剤である。
添加物
ステアリン酸Mg、ポビドン、カルメロースCa、乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、ヒプロメロース、マクロゴール、ヒドロキシプロピルセルロース、カルナウバロウ、酸化チタンを含有する。
性状
| ペリシット錠250mgは白色の割線入りのフィルムコーティング錠であり、におい及び味はない。 |
|---|
| 外形 |  |
|---|
| 長径(mm) | 15.6 |
|---|
| 短径(mm) | 6.4 |
|---|
| 厚さ(mm) | 4.6 |
|---|
| 重量(mg) | 381 |
|---|
| 識別コード | Sc207 |
|---|
一般的名称
禁忌
重症低血圧又は動脈出血のある患者［末梢血管拡張作用により、低血圧症の悪化や出血を助長させるおそれがある。］
本剤に対し過敏症の既往歴のある患者
効能又は効果
高脂質血症の改善
下記疾患に伴う末梢循環障害の改善
ビュルガー病、閉塞性動脈硬化症、レイノー病及びレイノー症候群
用法及び用量
通常、ニセリトロールとして、1日量750mgを毎食直後3回に分割経口投与する。なお、年齢・症状により適宜増減する。
使用上の注意
慎重投与
肝障害のある患者［肝障害が悪化するおそれがある。］
透析療法を受けている患者［血小板減少、貧血があらわれることがある。］
消化性潰瘍のある患者［消化性潰瘍が悪化するおそれがある。］
耐糖能異常のある患者［耐糖能が低下するおそれがある。］
痛風のある患者［症状が悪化するおそれがある。］
重要な基本的注意
本剤の使用にあたっては、高脂質血症であること、あるいはビュルガー病、閉塞性動脈硬化症、レイノー病及びレイノー症候群に伴う末梢循環障害であることを確認すること。
相互作用
併用注意
| 薬剤名等 | 臨床症状・措置方法 | 機序・危険因子 |
|---|
| HMG-CoA還元酵素阻害剤（シンバスタチン、プラバスタチンナトリウム等） | 類薬（ニコチン酸）で併用により横紋筋融解症があらわれやすいとの報告がある。但し、本剤では相互作用に関する報告症例はない。 | 機序不明 |
|---|
副作用
副作用等発現状況の概要
総症例6,367例中、副作用が報告されたのは521例（8.18％）であった。主な症状は潮紅273件（4.29％）、発疹105件（1.65％）、そう痒感61件（0.96％）、熱感36件（0.57％）、食欲不振20件（0.31％）であった。［承認時及び副作用頻度調査］
なお、本項には頻度が算出できない副作用報告を含む。
重大な副作用
血小板減少
透析療法を受けている患者において血小板減少があらわれることがあるので、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
その他の副作用
過敏症注1)
0.1〜5％未満
発疹、蕁麻疹
精神神経系
0.1〜5％未満
めまい
精神神経系
0.1％未満
頭痛、手足のしびれ
消化器
0.1〜5％未満
食欲不振、嘔気、嘔吐、下痢
消化器
0.1％未満
胸やけ、腹痛、心窩部痛、便秘、口渇、胃部不快感、胸部不快感
消化器
頻度不明
口内炎
血液注1)
頻度不明
貧血
肝臓
0.1〜5％未満
AST（GOT）上昇、ALT（GPT）上昇、肝機能障害
肝臓
0.1％未満
Al-P上昇
腎臓
頻度不明
BUN上昇、クレアチニン上昇
代謝
0.1〜5％未満
血糖値上昇
代謝
頻度不明
高尿酸血症、CK（CPK）上昇注1)
その他
0.1〜5％未満
潮紅注2)、顔面潮紅注2)、熱感注2)、そう痒感注2)
その他
0.1％未満
ピリピリ感注2)、動悸、脱力感、浮腫
注1)症状があらわれた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。
注2)これらの症状は減量又は投与継続により消失することが多いが、症状がひどくなった場合には投与を中止すること。
高齢者への投与
一般に高齢者では生理機能が低下しているので減量するなど注意すること。
妊婦、産婦、授乳婦等への投与
妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないことが望ましい。［妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。］
適用上の注意
服用時
空腹時に服用すると潮紅、熱感等の発現が多くなるので、食後すぐに服用することが望ましい。
薬剤交付時
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。（PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することが報告されている）
薬物動態
吸収1)
健康成人4名に対し、ペリシット錠250mg1錠を単回経口投与した場合、血漿中濃度は下図のとおりである。
代謝・排泄2)
参考：健康成人（外国人）にニセリトロール500mgを経口投与した結果、尿中にニコチン酸、ニコチヌル酸、ニコチン酸アミド、N-メチルニコチン酸アミド、2-ピリドン体が排泄された。尿中排泄率は、24時間以内に約32％であった。また、500mgを1日3回、2日間投与した場合、糞中排泄率は約13％であった。
薬物動態の表
| Cmax(ng/mL) | AUC(ng・h/mL) | Tmax(h) | T1/2(h) |
| 197.0±19.9 | 845±103 | 1.8±0.3 | 2.4±0.4 |
臨床成績
血清リポ蛋白異常に対する二重盲検試験3)
ニセリトロール750mg/日12週間投与における効果を検討した結果（対象例数：179例、除外例11例、ニセリトロール群82例、プラセボ群86例）、血清脂質異常例における12週の低下率は、総コレステロール10.6％、トリグリセリド22.5％、遊離脂肪酸27.8％、VLDL-コレステロール11％、LDL-コレステロール9％であった。HDL-コレステロールは、21.7％の上昇を示し、遊離脂肪酸、VLDL以外の検査項目において、プラセボ群に比し有意の差があった。また、総コレステロールとHDL-コレステロールの比並びにLDL-コレステロールとHDL-コレステロールの比について、両方ともプラセボ群に比し有意な改善を示した。
長期投与における血清脂質低下効果4)
ニセリトロール750mg/日を、1年以上投与した13例において、途中中断1例を除いた総コレステロールの変動は、投与開始時の平均278.1mg/dLに比し、12カ月後240.2mg/dL（11.9％）、24カ月後221.5mg/dL（15.8％）と安定した有意な減少を示した。副作用としてflush、胃腸症状を3例に認めたが、いずれも軽度で投与継続中に消失した。また肝機能異常（AST（GOT）、ALT（GPT）の上昇）が3例に認められたが、2例は継続投与で開始前の値に復し、残り1例は中止後正常に復しその後異常を認めなかった。
末梢循環障害に対する効果5)
末梢動脈閉塞患者20例（閉塞性動脈硬化症12例、ビュルガー病7例、レイノー病１例）に、ニセリトロール750mg/日を6週間投与した結果、間歇性跛行を有していた11例において228mから273mと平均歩行距離の延長が認められ、潰瘍の改善を評価した5例において9.2（mm2）1/2から7.1（mm2）1/2へと各々有意な改善が認められた。また、安静時疼痛、冷感、知覚異常等の自覚症状に対しても81.3％と高い改善率を示した。
薬効薬理
血清脂質低下作用6，7)
ラットを用いたin vivo実験で、ニセリトロールは、外因性脂質の吸収抑制、コレステロールの排泄・異化排泄促進、LPLの活性化促進、脂肪組織からの脂肪酸動員抑制作用により、血清コレステロール、血清トリグリセリド等の脂質を低下させた。
血清リポ蛋白代謝改善作用8)
ラットを用いた高脂肪食負荷実験で、ニセリトロールは、血清中のVLDL及びLDL分画中のコレステロール及びトリグリセリドの増加を著しく抑制し、HDL分画中のコレステロールを増加させた。
**血小板凝集能抑制作用9),10)
ラット、ウサギ及びヒトの多血小板血漿を用いた実験で、ニセリトロールは、コラーゲン凝集、アラキドン酸凝集の抑制を示した。
血流増加作用11)
ニセリトロールはイヌの大腿動脈及び総頸動脈血流量を明らかに増加させた。
有効成分に関する理化学的知見
一般名
Niceritrol ニセリトロール
化学名
Pentaerythritol tetranicotinate
分子式
C29H24N4O8
分子量
556.52
構造式
融点
162〜165℃
性状
「日局」ニセリトロールは、白色〜微黄白色の粉末で、においはなく、味はわずかに苦い。クロロホルムに溶けやすく、N,N-ジメチルホルムアミドにやや溶けやすく、エタノール(95)に極めて溶けにくく、水又はジエチルエーテルにほとんど溶けない。
包装
ペリシット錠125mg：100錠（PTP10錠×10）、1,000錠（PTP10錠×100）
ペリシット錠250mg：100錠（PTP10錠×10）、1,000錠（PTP10錠×100、バラ）
主要文献及び文献請求先
主要文献
1
*雑賀保至 他：日本腎臓学会誌 41(4)：430，1999
2
Harthon L，et al：Arzneim Forsch 24(10)：1688，1974
3
秦葭哉 他：Geriat Med 19(6)：855，1981
4
池田健次郎他：臨牀と研究 57(3)：920，1980
5
数井暉久 他：外科診療 24(10)：1326，1982
6
浅井優 他：薬理と治療 6(4)：980，1978
7
林元英 他：応用薬理 14(5)：689，1977
8
林元英 他：薬理と治療 8(10)：3629，1980
9
林元英 他：応用薬理 24(6)：843，1982
10
**林元英 他：応用薬理 24(6)：851，1982
11
林元英 他：応用薬理 24(6)：835，1982
文献請求先
株式会社三和化学研究所 コンタクトセンター
〒461-8631 名古屋市東区東外堀町35番地
*0120-19-8130
(052)950-1305
製造販売業者等の氏名又は名称及び住所
製造販売元
株式会社三和化学研究所
〒461-8631 名古屋市東区東外堀町35番地
