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コメリアンコーワ錠１００

心・腎疾患治療剤

1錠 10.2円

添付文書番号

2171005F1068_1_07

企業コード

270072

作成又は改訂年月

2022年11月改訂
(第1版)

日本標準商品分類番号

872171

薬効分類名

心・腎疾患治療剤

承認等

販売名

コメリアンコーワ錠50

販売名コード

2171005F1068

販売名英字表記

COMELIAN KOWA TABLETS 50

販売名ひらがな

こめりあんこーわじょう50

承認番号等

承認番号
15300AMZ00535

販売開始年月

1979年4月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
4年

規制区分

処方箋医薬品 注1)
注1)注意―医師等の処方箋により使用すること

販売名

コメリアンコーワ錠100

販売名コード

2171005F2021

販売名英字表記

COMELIAN KOWA TABLETS 100

販売名ひらがな

こめりあんこーわじょう100

承認番号等

承認番号
16000AMZ05288

販売開始年月

1987年10月

貯法、有効期間

貯法
室温保存
有効期間
4年

規制区分

処方箋医薬品 注2)
注2)注意―医師等の処方箋により使用すること

一般的名称

ジラゼプ塩酸塩水和物

組成・性状

組成

コメリアンコーワ錠50
有効成分
1錠中ジラゼプ塩酸塩水和物  50.0mg
添加剤
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、含水二酸化ケイ素、カルナウバロウ
コメリアンコーワ錠100
有効成分
1錠中ジラゼプ塩酸塩水和物  100.0mg
添加剤
乳糖水和物、トウモロコシデンプン、結晶セルロース、カルメロース、ヒドロキシプロピルセルロース、ステアリン酸Mg、ヒプロメロース、マクロゴール6000、酸化チタン、含水二酸化ケイ素、カルナウバロウ

製剤の性状

コメリアンコーワ錠50
外形

直径約7.2mm
厚さ約4.1mm
重量150mg
識別コード550
性状
白色のフィルムコーティング錠である。
コメリアンコーワ錠100
外形

直径約8.7mm
厚さ約4.1mm
重量200mg
識別コード500
性状
割線を有する白色のフィルムコーティング錠である。

効能又は効果

  • 狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）
  • 下記疾患における尿蛋白減少
    腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症

効能又は効果に関連する注意

〈腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少〉
  1. 腎機能障害が軽度～中等度（クレアチニン・クリアランスとして50mL/min以上）のIgA腎症における尿蛋白減少の目的にのみ使用すること。
  2. 適切な病型診断（腎生検、あるいは血尿、尿蛋白、腎機能等多面的な検査に基づく臨床診断）のもとで使用を開始し、経過を見ながら投与開始後6ヵ月を目標として、尿蛋白・腎機能等を定期的に検査し以後の投薬継続の可否を検討する。病態の急速な進展がみられる場合には中止又は他の療法を考慮するなど適切な処置をとること。尿蛋白減少が認められ、投薬継続が必要な場合は、以後定期的に尿蛋白・腎機能等を測定しながら投薬すること。

用法及び用量

〈狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として50mgを1日3回経口投与する。年齢及び症状により適宜増減する。
〈腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少〉
1回ジラゼプ塩酸塩水和物として100mgを1日3回経口投与する。年齢及び症状により適宜増減する。

特定の背景を有する患者に関する注意

肝機能障害患者

  1. 重篤な肝機能障害のある患者
    副作用として一過性のALT上昇が報告されているため、肝機能障害を悪化させるおそれがある。

妊婦

妊婦又は妊娠している可能性のある女性には、投与しないことが望ましい。

授乳婦

治療上の有益性及び母乳栄養の有益性を考慮し、授乳の継続又は中止を検討すること。動物実験（ラット：静脈内投与）で乳汁中へ移行することが報告されている。

小児等

小児等を対象とした有効性及び安全性を指標とした臨床試験は実施していない。

高齢者

減量するなど注意すること。一般に生理機能が低下している。

副作用

次の副作用があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

その他の副作用

0.1～5%未満
0.1%未満
精神神経系
頭痛、頭重感
めまい、ふらつき、不眠、いらいら感、眠気
循環器
動悸、頻脈、熱感、顔面潮紅感、胸部圧迫感、胸部違和感、起立性低血圧
消化器
悪心・嘔吐、便秘、腹痛、下痢、軟便、食欲不振、口渇
過敏症
発疹、そう痒感、紅斑
肝臓
一過性のALT上昇
血液
白血球増多
感覚器
苦味感
その他
易疲労感、喉頭部息づまり感、発汗、手指の張る感じ、肩こり

副作用の共通の注釈

発現頻度は、申請時～1994年7月までの集計に基づく。

適用上の注意

薬剤調製時の注意
乳鉢等ですりつぶさないこと。
薬剤交付時の注意
PTP包装の薬剤はPTPシートから取り出して服用するよう指導すること。PTPシートの誤飲により、硬い鋭角部が食道粘膜へ刺入し、更には穿孔をおこして縦隔洞炎等の重篤な合併症を併発することがある。

薬物動態

血中濃度

  1. 単回投与
    健康成人男性10例を2群に分け、2群2期クロスオーバー法により、コメリアンコーワ錠50（2錠）とコメリアンコーワ錠100（1錠）を切り替えて単回経口投与したとき、ジラゼプの血中薬物動態パラメータは次のとおりであった。
    表　健康成人男性における単回経口投与時の薬物動態パラメータ
    群
    製剤
    AUC0-6hr
    （ng・hr/mL）
    Cmax
    （ng/mL）
    Tmax
    （hr）
    T1/2
    （hr）
    1
    群
    コメリアンコーワ錠50（2錠）
    155.200±17.856
    69.200±4.727
    0.934±0.066
    1.538±0.005
    コメリアンコーワ錠100
    164.400±23.920
    71.400±7.679
    0.868±0.081
    1.472±0.052
    2
    群
    コメリアンコーワ錠100
    161.200±14.189
    69.200±5.936
    0.800±0.134
    1.620±0.083
    コメリアンコーワ錠50（2錠）
    164.000±13.989
    69.200±5.978
    0.934±0.066
    1.608±0.081
    平均値±標準誤差（n=5）

特定の背景を有する患者

  1. 腎機能障害患者
    腎疾患患者9例にジラゼプ塩酸塩水和物100mgを1日3回7日間反復経口投与したとき、体内蓄積性は認められなかった。

臨床成績

有効性及び安全性に関する試験

〈狭心症、その他の虚血性心疾患（心筋梗塞を除く）〉
  1. 国内臨床試験
    労作性狭心症患者96例にジラゼプ塩酸塩水和物50mg（対照薬としてトリメタジジン塩酸塩3mg）を1日3回毎食後6週間経口投与した臨床試験及び狭心症患者111例にジラゼプ塩酸塩水和物50mg（対照薬としてニフェジピン10mg）を1日3回毎食後4週間投与した臨床試験において、狭心発作の緩解・消失、硝酸薬使用量の減少、心電図上の虚血性変化の改善、運動耐容能の増大等に有用性が認められた。トリメタジジン塩酸塩を対照薬とした臨床試験において、副作用は本剤投与時に1/47例（2.1％）認められ、症状は胃痛であった。ニフェジピンを対照薬とした臨床試験において、副作用は本剤投与時に3/54例（5.6％）認められ、症状はめまい、頭重、顔面紅潮感であった,。
〈腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少〉
  1. 国内臨床試験
    腎疾患患者752例で検討され、そのうちプラセボとの二重盲検比較試験で腎機能障害軽度～中等度のIgA腎症における尿蛋白減少に有用性が認められた。副作用は19/752例（2.53%）に認められ、主な副作用は頭痛4例（0.53%）、発疹3例（0.40%）等であった。

薬効薬理

作用機序
アデノシン増強による血管拡張作用及び血小板凝集能抑制作用を有する。また、糸球体基底膜の陰性荷電の減少抑制等による尿蛋白の減少作用を有する。
血流量増加作用
  1. 冠状動脈の血流量を増加させる,（イヌ、成人虚血性心疾患患者）。
  2. 心筋微小循環を改善する（イヌ）。
  3. 冠状動脈側副血行路の形成を促進する（ミニブタ）。
抗血小板作用
  1. 亢進した血小板粘着能、凝集能を抑制する（虚血性心疾患患者）。
  2. 大動脈内皮細胞障害時の血小板凝集を抑制する（ウサギ）。
  3. 血小板ホスホリパーゼ活性の抑制及び血小板放出反応を抑制する,,,（ヒトin vitro、ウサギ、成人腎疾患患者）。
赤血球機能・血液流動性の改善作用
  1. 赤血球変形能を亢進する（健康成人男性）。
  2. 血液流動性を高める（ヒトin vitro）。
  3. 酸素解離能を亢進する（成人虚血性心疾患患者）。
心筋保護作用
  1. 虚血部の酸素利用効率を高め、障害組織保護作用を示す,,,（イヌ、ラット）。
  2. 酸素供給量を増大し、好気的エネルギー代謝を維持する（ラット）。
尿蛋白減少作用
  1. 糸球体基底膜のcharge barrierにおける陰性荷電の減少を抑制し、尿蛋白を減少させる（ラット）。
  2. BSA腎炎の尿蛋白を減少させる（ウサギ）。

有効成分に関する理化学的知見

一般的名称
ジラゼプ塩酸塩水和物
（Dilazep Hydrochloride Hydrate）
化学名
3,3́-（1,4-Diazepane-1,4-diyl）dipropyl bis（3,4,5-trimethoxybenzoate）dihydrochloride monohydrate
分子式
C31H44N2O10・2HCl・H2O
分子量
695.63
性状
白色の結晶性の粉末で、においはない。酢酸（100）又はクロロホルムに溶けやすく、水にやや溶けやすく、エタノール（95）又は無水酢酸に溶けにくく、ジエチルエーテルにほとんど溶けない。
化学構造式
融点
200～204℃

包装

〈コメリアンコーワ錠50〉
PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、1000錠（10錠×100）、2100錠（21錠×100）
バラ：1000錠（ガラス瓶）
〈コメリアンコーワ錠100〉
PTP：100錠（10錠×10）、500錠（10錠×50）、1000錠（10錠×100）、2100錠（21錠×100）
バラ：1000錠（ガラス瓶）

主要文献

1
安部俊男他.: 腎と透析. 1984; 16: 179-84.
2
高崎浩他.: 臨床と研究. 1977; 54: 3826-35.
3
高崎浩他.: 臨床と研究. 1977; 54: 2721-32.
4
東條静夫他.: 腎と透析. 1986; 20: 289-313.
5
佐野宣之他.: 基礎と臨床. 1974; 8: 1331-8.
6
阿部博幸.: 臨床成人病. 1982; 12: 1297-305.
7
Ashikawa K, et al.: Circ Res. 1986; 59: 704-11.
8
Nakagawa Y, et al.: Jpn J Pharmacol. 1979; 29: 271-83.
9
鈴木ひとみ他.: 薬理と治療. 1982; 10: 2175-9.
10
Sumiyoshi A, et al.: Thromb Res. 1981; 23: 381-6.
11
竹田晴生他.: 動脈硬化. 1984; 12: 1007-12.
12
武永美津子他.: 動脈硬化. 1984; 12: 363-70.
13
Inage H, et al.: 日本腎臓学会誌. 1985; 27: 1253-60.
14
Inage H, et al.: 日本腎臓学会誌. 1985; 27: 1261-70.
15
葛谷文男.: 基礎と臨床. 1978; 12: 1949-52.
16
対馬信子他.: 日本バイオレオロジー学会論文集. 1984; 213-7.
17
小杉功他.: 臨床と研究. 1980; 57: 309-12.
18
山上徹他.: 循環器科. 1983; 14: 249-56.
19
Shida H, et al.: Arzneimittelforschung. 1981; 31: 1902-6.
20
鈴木秀雄他.: 基礎と臨床. 1974; 8: 2039-43.
21
Haga N, et al.: Arzneimittelforschung. 1986; 36: 913-6.
22
Nagase M, et al.: 日本腎臓学会誌. 1985; 27: 385-91.

文献請求先及び問い合わせ先

興和株式会社　くすり相談センター
〒103-8433　東京都中央区日本橋本町三丁目4-14
電話　0120-508-514
03-3279-7587
受付時間　9:00～17:00（土・日・祝日・弊社休日を除く）

製造販売業者等

製造販売元
興和株式会社
東京都中央区日本橋本町三丁目4-14

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